Применение найза при болевом синдроме
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Найз. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Найза в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Найза при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли и воспаления в суставах и мышцах у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Найз — нестероидное противовоспалительное средство. Селективный ингибитор ЦОГ-2 — фермента, участвующего в синтезе простагландинов — медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Найз подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.
Показано, что нимесулид (действующее вещество препарата Найз) способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь Найз хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).
Показания
- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- радикулит;
- ишиас;
- люмбаго;
- остеоартроз;
- артриты различной этиологии;
- артралгия;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы;
- постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);
- лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Формы выпуска
Таблетки 100 мг.
Таблетки диспергируемые 50 мг (могут использоваться для приготовления суспензии или сиропа, путем растворения в воде, данная форма удобна для использования в детском возрасте).
Гель для наружного применения 1%.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Препарат в форме суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.
Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет — в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза в сутки). Рекомендуемая доза — 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки. Максимальная доза — 5 мг/кг в сутки в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки.
Максимальная доза — 5 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения препарата — 10 дней.
Гель
Перед применением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем, не втирая, наносят полоску геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности 3-4 раза в сутки.
Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) варьирует в зависимости от величины обрабатываемого участка кожи и реакции пациента.
Максимальная доза — 5 мг/кг в сутки (30 г в сутки). Продолжительность применения препарата — не более 10 дней без консультации врача.
Побочное действие
- изжога;
- тошнота, рвота;
- боли в области желудка;
- диарея;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
- головная боль;
- головокружение;
- тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз;
- кожная сыпь;
- анафилактический шок;
- бронхоспазм;
- задержка жидкости;
- удлинение времени кровотечения;
- гематурия (кровь в моче);
- при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- кровотечения из ЖКТ;
- «аспириновая триада»;
- нарушения функции печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля);
- детский возраст до 2 лет;
- повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Найз противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения.
При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Аналоги лекарственного препарата Найз
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Актасулид;
- Амеолин;
- Апонил;
- Аулин;
- Кокстрал;
- Месулид;
- Немулекс;
- Нимегесик;
- Нимесил;
- Нимесулид;
- Нимесулид-Фармаплант;
- Нимика;
- Нимулид;
- Новолид;
- Пролид;
- Сулайдин;
- Флолид.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Похожие лекарства:
Другие лекарства:
- Протаргол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (капли в нос 1% и 2%) препарата для лечения насморка и аденоидов у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных) и при беременности
- Хлорофиллипт — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (раствор спиртовой для местного и внутреннего применения 0,25% и 1%, масляный 2%, спрей) лекарственного препарата для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности
- Фенотропил — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 50 мг и 100 мг) лекарства для лечения депрессии, судорог и других заболеваний нервной системы у взрослых, детей и при беременности
КАТЕГОРИЯ: Н, Ревматология | ОПУБЛИКОВАЛ: admin | ПРОСМОТРОВ: 463766 | ОТЗЫВОВ: 38
Источник
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 114) — 40 мг, крахмал кукурузный — 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 35 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, тальк — 1 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. Cmax нимесулида составляет 3.5-6.5 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми α1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.
Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
Выведение
T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энетрогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 1 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто – повышение печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
- указания в анамнезе на развитие гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида;
- сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
- алкоголизм, наркомания;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, КК<60 мл/мин, данные в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), длительное применение НПВС, пожилой возраст, курение, частое употребление алкоголя.
Противопоказано применение препарата Найз® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени, указании в анамнезе на развитие гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида, сопутствующем применении потенциально гепатотоксических веществ.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин), при прогрессирующих заболеваниях почек.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Применение таблеток (100 мг) противопоказано в детском возрасте до 12 лет, таблеток диспергируемых (50 мг) в детском возрасте до 7 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от значения КК.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение следует немедленно прекратить, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз® следует применять с особой осторожностью.
Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.
Использование в педиатрии
Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, возможны также желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы.
Действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид способен уменьшать действие фуросемида.
Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник