Лечение акарбозой при метаболическом синдроме

Многим уже доводилось слышать о таком веществе как акарбоза, которое активно применяют в лечении некоторых метаболических нарушений, например, метаболическом синдроме, преддиабете, сахарном диабете 1 и 2 типов и т.д.

Кроме того, медикаменты на основе этого ингибитора хорошо помогают при ацидозе или прогрессирующих диабетических комах, развивающихся на фоне гипергликемии (в частности при молочнокислой коме).

Что такое акарбоза

Еще в советское время ученые пытались найти решение, позволяющее избавить человечество от уже тогда господствующего сахарного диабета. Правда, статистика уверяла нас в том, что в то время мало кто болел им, но не стоит забывать, что данные велись весьма хаотично и не было современных электронных статистик по каждому региону России. Поэтому довольно сложно судить о том, в какое время диабетиков было больше. Точно можно сказать о том, что тогда «сладким людям» жилось намного сложнее.

На наш взгляд диабет начал отлично чувствовать себя в то время, когда наконец-то магазины стали пестрить разнообразием, и продукты перестали выдаваться по талонам. Тогда-то болезнь и начала свое пагубное распространение.

Добавьте в этот список и еще один фактор — упрощение советских ГОСТ-ов, когда даже упразднили ГОСТ на молочные и молочно-кислые продукты, и постепенно с прилавков магазинов исчез вкуснейший натуральный «Пломбир».

А пока активными темпами велась политическая баталия и быстрыми темпами шли изменения в стране, ученые тоже не теряли времени даром. Зная, что основная проблема диабетиков заключается в неправильном усвоении углеводов, они бились над поисками универсального средства, позволяющего ограничить потребление углеводов. Особенно занимал их крахмал и сахароза, так как эти сахара обеспечивают более половины потребляемых калорий в суточном рационе человека.

Разумеется, без должной диеты этого достичь было нельзя, поэтому, до сих пор мало, что является более эффективным в борьбе со «сладким недугом», чем ограничение потребления углеводов, что обеспечивает вполне нормальную человеческую жизнедеятельность.

Но дополнительная стимуляция в виде таблеток, снижающих аппетит или усиливающих метаболизм жиров и углеводов, еще никому не вредили, так как мало, кто из диабетиков способен четко следовать рекомендациям эндокринолога и диетолога.

К таким средствам можно отнести таблетки от ожирения на основе сибутрамина или орлистата. Наиболее на слуху такие препараты, как Голдлайн и Редуксин.

Голдлайн — таблетки для похудения. Так ли это?

Настоящие средства, применяемые в лечении абдоминального ожирения отпускаются только по рецепту врача!

Если одноименное лекарство продают в аптеке не требуя рецепта, то их состав является иным! Внимательно читайте условия применения и состав покупаемого медикамента.

Диабетик — вольная птица, здоровье которой в 99% случаев зависит только от нее самой.

Самым эффективным средством в борьбе со «сладкой болезнью» уже тогда являлись ингибиторы глюкозидаз — особых ферментов, которые способны расщеплять (упрощать) сахара, до легкоусвояемой глюкозы. Их тоже включили в рекомендуемый список медицинских препаратов в лечении диабетических «аномалий».

Зная суточный рацион здорового человека:

• 25 гр — моносахаридов (глюкоза, фруктоза),
• 100 гр — дисахаридов (сахароза)
• и 150 — 160 гр полисахаридов (крахмал, декстраны)

можно предположить, что лучше всего блокировать усвоение большей части из них еще на первом этапе метаболизма в кишечнике, чтобы они в последствии выводились естественным путем в неизменном виде.

Крахмал является природным субстратом α-амилаз и состоит из смеси:

• амилозы (15 — 25%)
• амилопектина (75 — 85%)

Чтобы его расщепить до чистой энергии необходима слюна и поджелудочная железа, в которых содержатся ферменты α-амилазы, расщепляющие крахмал до дисахаридов.

Дисахариды в свою очередь расщепляются до более простого сахара под воздействием α-глюкозидаз тонкого кишечника до моносахаридов:

• глюкозы
• фруктозы

Именно последние вещества уже всасываются в кишечнике и попадают в кровоток.

Несложно догадаться о том, что если подавить активность ферментов поджелудочной железы и слизистой тонкого кишечника, то можно воспрепятствовать усвоению большей части углеводов, которые входят в состав ежедневно потребляемой нами пищи.

Ученые всего мира начали поиски ингибиторов сахаролитических ферментов, само собой, с растений. Натуральные растительные компоненты хорошо показали себя в роли некоторых природных сахарозаменителей вроде стевии. Они хорошо усваиваются и практически не имеют побочных эффектов. Поэтому, поиски начались именно с растительного сырья.

И такие ингибиторы α-амилаз были найдены сперва в гречихе, а уже после в ржаной, пшеничной муке, бобах, кукурузе и земляном орехе.

После испытаний, ученых ждало некоторое разочарование, так как найденные вещества оказались малоэффективными и слабо воздействовали на гидролиз сахарозы. Более того, после их применения отсутствовал эффект снижения уровня сахара в крови, что, собственно, является основополагающим в лечении гипергликемии при сахарном диабете 2 типа.

Но решение все-таки нашлось. На смену растительных компонентов пришли субстраты микробного происхождения. Из такого сырья можно было синтезировать более эффективные ингибиторы, обладающие широким спектром действия в отношении ферментов α-глюкозидаз.

Среди них особенно хороши были:

• аминосахариды
• олигосахариды
• белки
• гликополипептиды (на основе жиров)

Ее получают из выращенных микроорганизмов Actinoplanes SE.

Ферментируемое вещество получается в виде порошка белого или кремового цвета и хорошо растворяется в воде, что делает его легко взаимодействующим с биологическими жидкостями.

Оказывая непосредственное действие на γ-амилазу, сахарозу и другие глюкозидазы тонкого кишечника (мальтазу, декстриназу, глюкоамилазу), акарбоза препятствует расщеплению крахмала до глюкозы, но при этом не ингибирует α-амилазу.

В дальнейшем на ее основе были получены некоторые производные, но они были лишены ее разнообразного воздействия, что делало их менее эффективными в лечебной терапии.

Фармакологическое действие

• снижается всасывание углеводов в кишечнике
• уменьшается постпрандиальная гликемия (от англ. слова «prandial» — «обеденный», т.е. после приема пищи)
• отсутствует гипогликемия
• исключается инкреция инсулина

Если человек получает пищу с высоким содержанием углеводов (того же крахмала или сахарозы), то после приема таблеток с действующим веществом акарбозой становится заметным его гипогликемический эффект. Вещество также помогает бороться с избыточным весом, снижается аппетит (за счет этого ежедневный рацион становится менее калорийным), а также уменьшается масса жирового депо в организме.

Но стоит отметить, что если пища богата жирами, то эффект от акарбозы будет совсем несущественным за счет специфичности действия данного ингибитора — он воздействует исключительно на метаболизм углеводов, а не липидов.

За счет своих свойств акарбоза «связывает» ферменты пищеварительной системы не позволяя углеводам расщепляться до простых сахаров, которые легко проникают сквозь слизистую тонкого кишечника.

Ее действие можно сравнить с нерастворимыми пищевыми волокнами (иначе клетчаткой), которые, проникая в желудок, образуют плотный комок из пищи, который сложно переработать пищеварительным ферментам. Разница лишь в том, что акарбоза снижает эффективность непосредственно самих ферментативных веществ. Подобно клеточной инсулинорезистентности, углеводы становятся менее «пробиваемыми» для пищеварительных соков и практически в неизменном виде выводятся из организма, увеличивая количество каловых масс.

Таким образом, можно увеличить эффект акарбозы, если принимать ее на ряду с клетчаткой. Так можно добиться хороших результатов в плане похудения. Впрочем, прием только одного ингибитора тоже хорошо зарекомендовал себя в оздоровлении организма и, безусловно, помогает сбросить лишние килограммы.

На ряду с вышеописанным, ингибитор не вызывает серьезных сбоев в желудке, так как напрямую не влияет на амило-, протео- и липолитическую активность кишечного сока и не вызывает какие-либо нарушения секреции панкреатических ферментов (в поджелудочной железе).

У пациентов, принимающих лекарства с данным действующим веществом, также были обнаружены и другие благоприятные факторы использования препаратов акарбозы:

• уменьшение количества триглицеридов, холестерина и свободных жирных кислот крови
• снижение содержания липопротеинлипазы в жировой ткани

Если ввести вещество непосредственно в желудок, то подавляется гидролитическая активность α-глюкозидаз. За счет этого значительно возрастает время пищеварения углеводов, часть из которых выводится не усвоившись. Конечно, это благотворно сказывается на гликемии, и уровень глюкозы в крови хоть и повышается, но не столь значительно, как если бы тот же объем потребленных углеводов не подвергся воздействию «измененных» пищеварительных соков за счет акарбозы.

Гипогликемическим действием также обладает метформин. Однако он более эффективен в лечении сахарного диабета и является лучше акарбозы. Его также нельзя назначать диабетикам с уже имеющимися проблемами с почками.

Продлевает ли жизнь метформин и можно ли его использовать для похудения?

Причем ингибитор также не изменяет функциональное состояние поджелудочной железы, не смотря на то, что способен блокировать окисление простых углеводов в процессе метаболизма на разных его этапах. В крови одинаково снижается уровень глюкоза и инсулина, вырабатываемого в ответ на глюкозные колебания.

Кроме того, средство позволяет нормализовать гликемию и практически стабилизировать ее скачки не вызывая резкого сахарного падения. Разумеется, стоит адаптировать свой рацион под данный препарат, так как недостаток углеводов может быть не менее опасен, чем их переизбыток.

При запущенном диабете в течение небольшого курса заметно было и снижение гюкозурии даже у тех пациентов, у которых болезнь плохо поддавалась компенсации за счет инсулина.

Акарбоза также повышает толерантность к глюкозе. Но полностью заменять ею основную терапию лечения сахарного диабета или преддиабета, разумеется, нельзя. Ее используют в качестве дополнительного средства. Например, неплохое сочетание сульфонилмочевины и акарбозы, последняя из которых усиливает эффект первого лекарственного средства. В любом случае, комбинированная терапия оказываться более действенной.

Препарат рекомендуют также и тем, у кого отмечается редкое явление в виде аллергии к вводимому инсулину.

Практически полностью метаболизируется в кишечнике посредством бактерий и пищеварительных ферментов и образует около 13 различных соединений.

Неизрасходованная акарбоза выводится с калом в течение 4 — 5 суток (96 часов).

Показания к применения

• сахарный диабет 2 типа
• снижение эффективности инсулина у людей с нарушенным метаболизмом углеводов
• метаболический синдром
• преддиабет
• сильное ожирение
• нарушение толерантности к глюкозе
• нарушение гликемии натощак
• диабетический ацидоз
• лактатацидоз
• сахарный диабет 1 типа

Противопоказания

• цирроз печени
• прогрессирующий кетоацидоз
• воспалительные процессы в ЖКТ и язвенная болезнь желудка (двенадцатиперстной кишки)
• повышенное газообразование
• язвенный колит
• кишечная непроходимость
• при диабетической нефропатии или хронической почечной недостаточности
• при беременности, лактации и кормлению грудью
• детям до 18 лет

Осторожно стоит применят препараты акарбозы при травмах, лихорадке, инфекционных заболеваниях, так как при ослаблении организму требуется энергия для восстановления, которую он начинает быстро расходовать. Если глюкозы в крови будет мало, то он начнет «разорять» ее запасы, что может повлечь за собой развитие гипогликемии или привести к ацетонемическому синдрому.

Побочные эффекты

• метеоризм
• диарея
• боль в животе
• вздутие живота
• транзиторное увеличение уровня трансаминаз
• падение уровня гематокрита
• снижение уровня витаминов группы B (B6) и кальция в крови
• крайне редко отеки, аллергия в виде зудящих высыпаний на коже, гиперемии, крапивницы

Так как акарбоза замедляет всасывание углеводов, а большая часть из них вообще не усваивается, то в желудке скапливается большое их количество, которое в течение определенного времени находятся в нем до того, как будет выведено через толстую кишку.

Такой сладкий комок является весьма привлекательной средой для углеводозависимых бактерий. Любящие сладость бактерии начинают активно размножаться, колоссально быстро увеличивая свою популяцию. За счет этого растет и объем их, с позволения сказать, фекалий (т.е. продуктов их жизнедеятельности), которые вызывают бродильные процессы. Отсюда газообразование, вздутие живота и, как следствие, диарея.

Подобного эффекта добиваются и в производстве всеми любимого вина (шампанского), ведь оно получает свой вкус благодаря брожению виноградного сахара. Проще говоря, вино не было бы вином, если бы углеводозависимые бактерии не размножались и не «ходили в туалет» в искусственно созданном замкнутом пространстве. Может это заставит кого-то задуматься над тем, что такое по сути алкоголь…

Хотя можно применять и обычный активированный уголь или любые другие препараты, влияющие на микрофлору кишечника и нормализующие пищеварительные процессы.

Диуретики и любые мочегонные средства уменьшают гипогликемический эффект акарбозы на ряду с:

• кортикостероидами
• гормонами щитовидной железы
• эстрогенами
• пероральными контрацептивами
• антагонистами кальция
• фенотиазинами и другими средствами

Способ применения и дозы

Согласно инстуркции по применению дозировка рассчитывается в зависимости от общей массы тела человек. Так, например, если вес взрослого человека до 60 кг, то ему рекомендуется доза от 25 до 50 мг. Если выше 60 кг, то 100 мг 3 раза в стуки.

Если должного эффекта не достигается, то дозу могут увеличить до 600 мг в стуки или выше в зависимости от индивидуальных особенностей человека и состояния его здоровья.

Не требуется изменять режим и дозировку людям старше 65 лет и пациентам с имеющимися проблемами функциональной способности печени.

Препараты акарбозы и их аналоги

Глюкобай	Производство Германии. Выпускается в таблетках с содержанием акарбозы от 50 до 100 мг, объемом от 30 до 100 таблеток в 1 упаковке. Цена: дозировка 50 мг 30 шт от 360 рублей 100 мг 30 шт от 600 рублей
Препарат отпускается только по рецепту врача.