Болевой синдром и ненаркотические анальгетики
Получите помощь сейчас! Бесплатно. Анонимно.
Оставить отзыв
Имя Ваш отзыв
Выберите регион или город
- Верните
- покой и радость
- в ваш дом
Аптечная наркомания База знаний
Сделайте первый шаг в восстановлении сейчас!
Внимание!
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Анальгетики – одна из чаще всего используемых групп лекарственных средств во всем мире. Они имеют различное происхождение, механизм действия. Выраженность болевого синдрома отличается в соответствии с тяжестью состояния пациента, порогом чувствительности и конкретной патологией. Врачи также учитывают индивидуальные особенности человека и наличие противопоказаний. К сожалению, широко распространено злоупотребление обезболивающими препаратами.
Кратко про анальгетики
Наркотические и ненаркотические анальгетики – фармакологические препараты, оказывающие преимущественно обезболивающее действие. Врачи и больные преследуют цель подавить неприятные ощущения, не угнетая при этом других видов чувствительности. Однако активные вещества имеют различные точки приложения, что необходимо учитывать при подборе медикаментозной терапии.
Наркотические
Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, омнопон) обладают самыми мощными обезболивающими свойствами. Основной эффект препаратов нередко сочетается с влиянием на психоэмоциональную сферу и сознание, в связи с чем возможно формирование пристрастия (отсюда и название). В основе обезболивания лежат следующие механизмы:
- имитация действия эндогенных опиоидов путем активации мю-, дельта- и/или каппа-рецепторов
- блокировка поступления ионов кальция внутрь клеток – нарушение процесса выброса медиаторов боли
- нарушение анализа болевых импульсов на уровне таламуса и подавление распространение передачи сигнала к коре головного мозга
- стимуляция выброса биологически активных веществ антиноцицептивной системы (противоболевой) – энкефалины и эндорфины
- устранение вегетативного и эмоционального компонента
Смертельно опасно!
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Благодаря высокой активности опиоидные анальгетики можно успешно применять для подавления боли при тяжелых травмах, неотложных состояниях (например, инфаркт миокарда) и неизлечимой патологии. Влияние на центральную нервную систему (ЦНС) реализуется в виде эйфории и развитии зависимости при повторном/нерациональном использовании средств. При резком прекращении приема проявляется абстиненция – «синдром отмены» или так называемая «ломка».
Даже терапевтические дозы морфина вызывают качественные изменения психики, поэтому они отпускаются исключительно по рецепту врача. Применение опиоидов в больших количествах сопровождается тяжелым угнетением центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности, передозировка приводит к смерти.
Наиболее популярным рекреационным аналогом наркотических обезболивающих лекарств является героин.
Ненаркотические (неопиоидные)
Практически каждый человек использовал нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Выделяют следующие группы ненаркотических анальгетиков:
table, td, tr { text-align: center; vertical-align: middle; }
Исходное вещество | Типичный представитель |
Салициловая кислота | «Аспирин» |
Анилин | «Парацетамол» |
Пиразолон | «Анальгин», «Бутадион» |
Арилалкановые кислоты | «Диклофенак», «Ибупрофен», «Кеторолак», «Индометацин» |
Другие | «Нимесулид», «Мелоксикам», «Мефенамовая кислота», «Целекоксиб» |
Обезболивающая активность НПВС значительно ниже, чем у опиоидов, однако их можно свободно приобрести без рецепта врача. При этом спектр клинических эффектов у неопиоидов намного шире, поэтому и показаний больше. В классическом понимании они не влияют на сознание, эмоции, мышление.
Механизм действия ненаркотических анальгетиков
Действие ненаркотических анальгетиков базируется на подавлении синтеза регуляторных медиаторов воспаления в различных тканях – простагландинов (ПГ). Лекарственные вещества ингибируют 1-й или 2-й тип особого фермента – циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2), которая отвечает за образование ПГ из арахидоновой кислоты. Блокируется не только проведение болевого импульса на уровне спинного мозга, но и усиливается теплоотдача при лихорадке.
Косвенно снижается выброс других провоспалительных медиаторов – серотонина и гистамина. Также угнетается активность гиалуронидазы (ограничение экссудации — отека) и синтез коллагена (предотвращение массивной пролиферации – роста соединительной ткани). Возможно развитие следующих физиологических эффектов:
- анальгезия – обезболивающий
- жаропонижающий
- противовоспалительный
- иммунодепрессивный
- антиагрегантный (ухудшают свертываемость крови)
Время наступления анальгезии, общая продолжительность действия варьируется между конкретными веществами. На эффективность фармацевтических средств оказывают влияние индивидуальные особенности человека, доза препарата, иногда – пол и возраст.
Толерантность и лекарственная зависимость к НПВС не формируется, но нерациональное использование ассоциировано с рядом опасных для жизни осложнений.
Показания к назначению
Боль бывает острой или хронической, но каждый человек субъективно переносит ее по-разному. Существуют следующие показания для ненаркотических анальгетиков:
- Легкий, умеренный воспалительный болевой синдром с локализацией в суставах (артрит), мышцах (миозит), периферических нервах (неврит).
- Боль другой локализации: головная, зубная, травматическая (на 3-4 сутки), спинная, интоксикационная.
- Ревматоидный артрит.
- Анкилозирующий спондилит.
- Деформирующий остеоартрит.
- Повышение температуры тела при лихорадке любой этиологии (инфекции, тиреотоксикоз).
- Профилактика тромбозов, например, при ишемической болезни сердца у больных из группы высокого риска.
- Менструальная боль.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Помимо НПВС, обезболивающей активностью обладают адъювантые препараты из других фармакологических групп. Антидепрессанты и противосудорожные средства могут эффективно подавлять нейропатическую боль, связанную с бессонницей или психомоторным возбуждением. Глюкокортикостероиды снижают повышенное внутричерепное давление, купируют тяжелые отеки аутоиммунного характера, вызывающие неприятные ощущения из-за сдавления окружающих тканей.
Злоупотребление ненаркотическими анальгетиками
Большая часть населения не имеет должного представления о клинической фармакологии обезболивающих веществ. Учитывая свободную продажу НПВС, люди нередко злоупотребляют ими, даже не ознакомившись с инструкцией. Некоторые медикаменты, например, фенацетин и амидопирин, даже вызывают легкий эйфорический эффект.
Наибольшей токсичностью обладает фенацетин, ныне запрещенный в РФ. При злоупотреблении этим препаратом наблюдалась лекарственная интоксикация с психопатологическими проявлениями. Последствия включали эмоциональную лабильность, склонность к другим токсикоманиям и изменения личности. Синдром «отмены» протекал крайне тяжело – с расстройствами сна, дисфункцией желудочно-кишечного тракта.
В состав многих «аптечных наркотиков» («Спазмолекс», «Залдиар», «Триган Д») входит парацетамол, на который рекреационные потребители ошибочно не обращают внимания. Острая передозировка НПВС ассоциирована с молниеносным развитием токсического гепатита и почечной недостаточности, что грозит летальным исходом. При появлении сильной головной боли, спутанности сознания, судорог необходимо сразу же вызывать бригаду скорой медицинской помощи.
Заключение
Лучший способ купирования боли – устранение ее непосредственной причины. Обезболивающие препараты для симптоматического лечения. Основные побочные эффекты неопиоидов проявляются со стороны пищеварительного тракта – функциональная диспепсия, образование эрозий, язв, кровотечения. Салицилаты способны индуцировать развитие «аспириновой» бронхиальной астмы, изменять реологические свойства крови. Передозировка НПВС стремительно вызывает почечно-печеночную недостаточность, не исключено поражение других внутренних органов.
Использование ненаркотических анальгетиков в лечении более сильной боли лимитируется потолком анальгезии. Анальгетический эффект имеет свой предел и не повышается бесконечно с увеличением дозы препарата, повышается только риск побочных эффектов и проявления токсичности. В то время как ненаркотические анальгетики имеют периферический механизм действия, наркотические анальгетики или опиаты (опиоиды) взаимодействуют со специальными опиат-рецепторами на уровне центральной нервной системы. Также, как и ненаркотические анальгетики, опиаты имеют максимальную дозу, лимитированную их действием на желудочно-кишечный тракт и нервную систему.”
Список литературы:
- П.Д. Шабанов. Основы наркологии, 2002: с. 380-381
- ЛЕЧЕНИЕ ХРОНИЧЕСКОЙ БОЛИ У ОНКОЛОГИЧЕСКИХ БОЛЬНЫХ. В.В. Брюзгин ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России, Москва.
- Нестероидные противовоспалительные препараты. Материал из Википедии — свободной энциклопедии.
- А.Н. Спасова. Наркотические анальгетики или подводные камни системной опиоидной терапии. Кафедра критической и респираторной медицины ПетрГУ. Псков 2017.
Внимание!
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Бесплатная консультация
Не можете уговорить на лечение?
Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение
Опубликовано: 2019-12-03 Обновлено: 2020-07-01
Автор статьи:
Евгения Ванина
Образование: ГОО ВПО «Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького»
Лечебное дело
2013-2019 гг
В настоящее время работает в Донецкой ГБ №5
Редактор статьи:
Артём Емельяненко
Вся информация на этой странице была рассмотрена и проверена сертифицированным профессионалом: 2019-12-03
Закончил Смоленскую государственную медицинскую академию в 2002 г. Прошел интернатуру по специальности психиатрия-наркология, закончил ее в 2004 г. С 2006 по 2007 гг. проходил профессиональную переподготовку по программе «терапия». С 2014 по 2015 гг. проходил интернатуру по психиатрии в Российском университете дружбы народов. В 2017 г. прошел долгосрочную программу обучения когнитивно-поведенческой терапии в Центре КПТ. В настоящий момент являюсь автором и руководителем амбулаторной научно-ориентированной программы помощи лицам зависимого спектра «Привилегия».
Марат Эдуардович Агинян
Выберите регион или город
Данный раздел находится в режиме Beta-тестирования.
Получить бесплатную консультацию или сообщить о проблеме можно по адресу nas_callcentr1@mail.ru
Получить консультацию по вопросам лечения наркомании и алкоголизма Вы сможете с помощью Горячей линии Центра Восстановления
8 (800) 700-50-50
Восстановление пароля
Новый пароль будет выслан вам на почту
Данный раздел находится в режиме Beta-тестирования.
Получить бесплатную консультацию или сообщить о проблеме можно по адресу nas_callcentr1@mail.ru
Получить консультацию по вопросам лечения наркомании и алкоголизма Вы сможете с помощью Горячей линии Центра Восстановления
8 (800) 700-50-50
Cообщить о месте
Информация о персональных данных авторов обращений, направленных в электронном виде, хранится и обрабатывается с соблюдением требований российского законодательства о персональных данных
Категория Адрес Комментарий
Отправить петицию
Информация о персональных данных авторов обращений, направленных в электронном виде, хранится и обрабатывается с соблюдением требований российского законодательства о персональных данных
Сообщить о проблеме Адрес
Сообщить об ошибке
Реабилитационый центр Сообщите нам об ошибке или неточности
Если вы располагаете подробной информацией по данному реабилитационному центру, просим прислать нам её по адресу naskontent@gmail.com
Из чего складывается общий рейтинг?
На сегодняшний день существует большое количество реабилитационных центров.
Многие из них заинтересованы исключительно в получении прибыли, отодвигая на второй план качество лечения и профессионализм сотрудников.
Мы собрали полный перечень действующих реабилитационных центров Российской Федерации. Каждому из них на портале присвоены рейтинги:
- Индикаторы процентов — отражают общие показатели уровня проживания и безопасности в реабилитационном центре.
- На основании данных, обработанных аналитическим департаментом, сформированы параметры качества, которые также влияют на общий рейтинг.
На рейтинг влияют:
- Анкета заведения. Реабилитационный центр заполняет анкету, которая отражает основные направления деятельности по работе и оказанию качественных услуг больным.
- Контент. Специалисты портала НАС принимают от центров реабилитации: отчёты о работе, программы лечения, фото и видеоотчеты, информацию о проведении тренингов и культурно-досуговых мероприятиях для зависимых и их родственников.
- Отзывы прошедших реабилитацию. Если Вы или Ваш родственник проходили лечение в одном из реабилитационных центров, представленных на нашем портале, оставьте свой отзыв или сообщите дополнительную информацию по адресу naskontent@gmail.com
Рейтинг реабилитационных центров постоянно анализируется и корректируется для предоставления пользователям нашего портала качественной информации.
Источник
Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно
отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе
анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим
средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного
характера (артриты, миозиты, невралгии и др.).
Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и
лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на
кашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляются
противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических
анальгетиков.
Достоинством этих препаратов является отсутствие наркотического эффекта, что
дало основание широко применять их в амбулаторной практике.
Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре:
1. Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин),
ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат,
метилсалицилат, салициламид.
2. Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин),
фенилбутазон (бутадион).
3. Производные анилина: парацетамол.
4. Производные органических кислот: фенилпропионовой — ибупрофен, напроксен,
кетопрофен; фенилуксусной — диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной —
индометацин (метиндол), сулиндак;
антраниловой — мефенамовая кислота.
5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотические
анальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют не
только болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятся
производные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислота
ацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин). У этих препаратов слабо
выражено противовоспалительное свойство. Однако широкое применение в последнее
время получили ненаркотические анальгетики, обладающие болеутоляющим,
жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим эффектами. Эти
препараты в результате выраженного противовоспалительного действия называются
«нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС). Они нашли не
только применение как анальгезирующие и жаропонижающие средства, но и широко
используются при лечении разных воспалительных заболеваний. К нестероидным
противовоспалительным средствам относятся препараты, производные органических
кислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота);
оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторые
препараты пиразолонового ряда (бутадион).
НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм
действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего,
десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез
простагландинов.
В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробы,
их токсины, ферменты лизосом, гормоны) активируется фосфолипаза A2, которая из
фосфолипидной фракции клеточных мембран освобождает арахидоновую кислоту.
Последняя вовлекается в процесс метаболизма: циклооксигеназный и
липоксигеназный. При участии циклооксигеназы из нее образуются циклические
эндопероксиды, простагландины (ПГ),
простациклины (при участии
простациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы). Следует
иметь в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления и
боли.
Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается в
лейкотриены (ЛТ) — медиаторы аллергических реакций немедленного типа
и медиаторы воспаления.
Синтез эндопероксидов, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных радикалов
кислорода, способствующих развитию воспалительного процесса, повреждению
клеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций. В
свою очередь ПГ (например, E1, I2) повышают активность медиаторов воспаления
и боли (гистамина, серотонина, брадикинина), расширяют артериолы,
увеличивают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, в
нарушении микроциркуляции, в формировании болевых ощущений. ПГF2a и тромбоксан
A2 вызывают
сужение венул, а последний способствует также образованию тромбов, усугубляющих
нарушения микроциркуляции.
НПВС, блокируя циклооксигеназу, снижают образование
простагландинов (E1, I2, F2a), тромбоксанов, в результате тормозится
развитие воспаления, боли и снижается повышенная температура тела.
Противовоспалительный эффект препаратов в основном связан с подавлением
экссудативной и пролиферативной фазы воспаления, на процесс альтерации они
влияют мало. Однако при блокаде синтеза ПГ уменьшается образование свободных
радикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, и
несколько снижается альтерация. Подавление экссудативной фазы в основном связано
с блокадой циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2,
ПГF2a), тромбоксана A2, это приводит к уменьшению гиперемии,
отека, боли. Снижение уровня простагландинов одновременно тормозит выброс других
тканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина,
норадреналина); угнетение образования тромбоксана A2 и активности
гиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижают
энергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления.
Нестероидные противовоспалительные средства подавляют интенсивность
пролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты уменьшают проницаемость
сосудистой стенки и проникновение в ткани плазменных факторов. При этом
снижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается деление
фибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматических
гранулем и соединительной ткани. Антипролиферативное действие частично связано и
с торможением активности серотонина и брадикинина, стимулирующих деление
фибробластов. Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, к
сожалению, не тормозят. Более того, они подавляют способность
хондроцитов секретировать ингибиторы «разрушающих»
протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются,
вызывая деструкцию хрящевой и костной ткани. Кроме того, снижается синтез
протеинов, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, подавляется
гемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации,
особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызывает
деструкции хряща и кости, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующий
продукцию «разрушающих» протеолитических ферментов (коллагеназы и
эластазы).
НПВС обладают десенсибилизирующим действием, что весьма важно при лечении
заболеваний, в патогенезе которых имеют место аллергические реакции замедленного
типа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.). Это их свойство наиболее выраженое
у индометацина, ортофена, напроксена,
бутадиона, проявляется не
сразу (как правило в течение 2-6 месячного применения). Десенсибилизирующий
эффект объясняется редукцией синтеза ПГE2, что снижает
хемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов,
полиморфноядерных лейкоцитов в
очаге воспаления и тормозит деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.
Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным
действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В
результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов,
особенно ПГE2 и ПГI2 (простациклин), принимающих участие в возникновении
боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к
брадикинину и гистамину — основным медиаторам боли. Однако анальгетический
эффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферического
противовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладая
противовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство,
поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числе
парацетамола) имеется центральный
компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в
проведении боли, угнетается поступление болевых импульсов по восходящим путям
спинного мозга, в области таламуса, а также несколько увеличивается выделение
эндорфинов.
По обезболивающей активности ненаркотические анальгетики существенно
отличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают
индометацин, диклофенак натрия (ортофен),
ибупрофен, кетопрофен, напроксен, кислота мефенамовая. Несколько
слабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они не
вызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.
Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной
температуре тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ в
цереброспинальной жидкости. НПВС уменьшают содержание ПГ в спинномозговом
пространстве и тормозят их активирующее влияние на клетки гипоталамуса,
нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя увеличению
теплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ в поддержании нормальной
температуры не участвуют, НПВС на нее не влияют. Жаропонижающие средства
применяются при температуре выше 38,5°С-39°С, когда есть опасность
возникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения
микроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца. При более низкой
температуре эти препараты лучше не назначать, так как лихорадка активирует
механизмы защиты организма. По интенсивности •жаропонижающего действия
препараты располагаются в следующий ряд: индометацин, ибупрофен, анальгин,
парацетамол, ацетилсалициловая кислота.
Ацетилсалициловая кислота редко используется как жаропонижающее средство, так
как уступает другим препаратам по этому эффекту, например,
анальгину, парацетамолу и, кроме того, часто дает осложнения. Для снижения
температуры тела применяют анальгин. Он действует быстро, не обладает
«судорожным» эффектом (в отличие от амидопирина), может назначаться и
внутрь, и внутримышечно, и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор).
Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирин), анальгин угнетает
кроветворение, вызывая лейкопению, анемию, иногда агранулоцитоз. Как правило, в
качестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей.
Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для получения
жаропонижающего и болеутоляющего эффектов); они взаимно усиливают действие,
кроме того, парацетамол
защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловой
кислоты.
Торможение синтеза ПГ, имеющих важное значение для течения физиологических и
патологических процессов в тканях, может привести к возникновению ряда общих
осложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являются
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Локальное раздражающее
действие препаратов не является главной причиной гастропатии. В основном она
обусловлена снижением в стенке желудка синтеза ПГ. которые регулируют ее
защитные свойства, нормализуя кровоснабжение, усиливая образование слизи, снижая
секрецию соляной кислоты. Поэтому НПВС могут повышать кислотность желудочного
сока, нарушать кровоснабжение слизистой, приводить к диспепсическим
расстройствам, желудочным кровотечениям, провоцировать эрозивно-язвенные
процессы (ульцерогенное действие). Высокий риск побочных эффектов со стороны
желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона,
индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты. Частота этих осложнений снижается, если препараты
принимают после еды, запивая большим количество воды, или в сочетании с
антацидами. В меньшей степени повреждают слизистую оболочку кишечнорастворимые
лекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например, сулиндак:
в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является
активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатий
специфическим средством считается мизопростол
(сайтотек) -аналог
простагландина E1 , входящий, например, в состав артротека
(комбинация мизопростола и диклофенака натрия).
Опасным осложнением НПВС является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвиг
метаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникает
отек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленного
типа). Наиболее часто это осложнение развивается при назначении
ацетилсалициловой кислоты (аспирина). НПВС снижают диурез и вызывают отеки, так
как подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечного
кровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса.
Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и возникновению отеков (особенно
характерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, кислоты мефенамовой). Бутадион, кроме того, повышает чувствительность
рецепторов почек к антидиуретическому гормону (диурез снижается).
Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочных
эффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи. Тяжелые
гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая
анемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин,
анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая. Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита
(длительное назначение) развиваются при применении бутадиона,
индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен). Побочные
эффекты со стороны центральной нервной системы наблюдаются при лечении
ацетилсалициловой кислотой (шум в ушах. снижение остроты слуха, головокружение,
гипервентиляция), индометацином (головокружение. сильные головные боли,
депрессия, иногда галлюцинации. судороги); со стороны кожных
покровов (кожный зуд, ограниченная или генерализованная крапивница,
эритродермия) — особенно при применении бутадиона,
индометацина, оксикамов.
НПВС (в частности, напроксен, кетопрофен,
пироксикам) могут вызвать
афтозный стоматит, способствуют кровоточивости десен и раздражению слизистой
оболочки полости рта.
НПВС нельзя назначать в первый триместр беременности, так как они
обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщелину верхнего неба у плода. Лечение
НПВС во второй половине беременности также рискованно, поскольку иногда
способствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушению
гемодинамики плода.
Опасно назначение этих препаратов (особенно индометацина) в предродовом
периоде — снижая уровень ПГ, они ослабляют сократимость матки и тормозят родовую
деятельность.
- 2.1.3.4.2.1. Производные салициловой кислоты
- 2.1.3.4.2.2. Производные пиразолона
- 2.1.3.4.2.3. Производные анилина
- 2.1.3.4.2.4. Производные органических кислот
Источник