Синдром отмены и синдром отдачи

Синдром отмены и синдром отдачи thumbnail

Синдром отдачи
обусловлен растормаживанием регуляторных
процессов или отдельных реакций после
прекращения приема лекарственных
средств, подавляющих эти процессы и
реакции. Происходит суперкомпенсация
функций с обострением болезни.

Известно, что
снотворные средства — производные
барбитуровой кислоты подавляют
гипногенную систему быстрого сна. После
завершения терапии увеличиваются
количество эпизодов быстрого сна и его
продолжительность, больные страдают
от кошмарных сновидений, сон не приносит
отдыха. При длительном назначении
βадреноблокаторов
для лечения стенокардии происходит
новообразование βадренорецепторов
в миокарде (ап-регуляция), после отмены
препаратов медиатор норадреналин и
гормон адреналин возбуждают ранее
существовавшие и «новые» адренорецепторы.
У больных повышается потребность сердца
в кислороде, появляются тяжелые приступы
стенокардии, и даже развивается инфаркт
миокарда.

Синдром отмены

Синдромом отмены
называют недостаточность функций
органов и клеток после прекращения
приема лекарственных средств, подавляющих
данные функции. Он развивается после
отмены глюкокортикоидов (преднизолон,
метилпреднизолон, дексаметазон). Эти
препараты, создавая высокую концентрацию
в крови, по принципу отрицательной
обратной связи тормозят секрецию АКТГ
гипофизом. Возникает двухсторонняя
атрофия надпочечников. Быстрая отмена
глюкокортикоидов приводит к острой
надпочечниковой недостаточности.

Для профилактики
синдромов отдачи и отмены лекарственные
средства отменяют медленно, с постепенным
уменьшением дозы.

Сенсибилизация

Сенсибилизация
проявляется аллергическими реакциями
на лекарственные средства. Выраженность
аллергии зависит от химического строения
лекарства и его метаболитов, сроков
хранения препарата, индивидуальной
реактивности больного и не связана с
введенной дозой. Активные антигенные
детерминанты — бензольное кольцо,
содержащее аминогруппу (новокаин,
сульфаниламиды, натрия n-аминосалицилат);
кольцо βлактама
(пенициллины, цефалоспорины); пиперидиновый
и пиперазиновый гетероциклы (нейролептики).

Низкомолекулярные
лекарственные средства являются
химическими гаптенами (неполные антигены)
и приобретают антигенные свойства после
связывания с белками крови и тканей и
модификации структуры этих белков.
Антигенами становятся также ацетилированные
белки. Различают 4 типа аллергических
реакций на лекарственные средства.

Тип 1 (реагиновый)
вызывают
витамин В1,
новокаин, пенициллины, стрептомицин.
Эти препараты стимулируют продукцию
иммуноглобулина Е,
который
фиксируется на рецепторах тучных клеток
и повышает выделение медиаторов аллергии
— гистамина, серотонина, лейкотриенов.
Развивается гиперчувствительность
немедленного типа (крапивница, кожная
сыпь, ринит, конъюнктивит, отек гортани,
бронхоспазм, анафилактический шок).

Тип II
(цитотоксический)
возникает
как результат взаимодействия
иммуноглобулинов G,
М
и комплемента
с циркулирующими клетками крови. Это
создает опасность лизиса форменных
элементов. Метилдопа может вызывать
гемолитическую анемию, хинидин —
тромбоцитопению, бутадион — агранулоцитоз.

Тип III
(иммунокомплексный)
развивается
в ответ на прием парацетамола, хинидина,
аймалина, пенициллинов, сульфаниламидов,
изониазида, метотрексата, ретинола.
Образуются иммуноглобулины GиM,
связывающие
комплемент. Иммунные комплексы, повреждая
эндотелий и базальную мембрану сосудов,
освобождают гистамин, серотонин,
активируют кининовую систему, повышают
агрегацию тромбоцитов. Развивается
сывороточная болезнь (лихорадка,
крапивница, лимфаденопатия, васкулит,
артралгия, артрит).

Тип IV
(гиперчувствительность замедленного
типа) —
активация
клеточного звена иммунитета спустя 24
— 48 ч после очередного приема лекарственного
средства. Медиаторы аллергии — цитокины
выделяются сенсибилизированными
макрофагами и Т-лимфоцитами.
Возникает при нанесении лекарственных
средств на кожу и проявляется контактным
дерматитом.

Соседние файлы в папке Литература

  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #

    05.02.201879.66 Mб99Машковский М.Д. — Лекарственные средства. 16-е издание.pdf

  • #
  • #
  • #

    05.02.20188.66 Mб63Фармакология.Харкевич.djvu

Источник

Сенсибилизация
– аллергическая реакция на повторный
прием препарата. Эта реакция недозозависима,
ее трудно предсказать. Нужно делать
пробы. Аллергические реакции по 4 типам.

ГНТ.
Связан с продукцией IgE,
происходит дегрануляция тучных клеток,
высвобождаются БАВ: гистамин, серотонин.
Вызывается бронхоспазм, кожные сыпи,
анафилактический шок( крайняя степень).
Возникает на антибиотики, сульфаниламиды,
анальгин.

ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ
И ЦИТОЛИТИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ. Обусловлен
образованием IgG,
IgM
и реакцией комплемента. Возникает на
сульфаниламиды, барбитураты. Проявления
– гранулоцито – тромбоцитопении,
гемолитическая анемия.

НАРУШЕНИЕ
КЛЕТОЧНОГО ИММУНИТЕТА. Образуются
иммунные комплексы, которые фиксируются
на различные органы. Вызываются артриты,
невриты, миокардиты, гепатиты.

ГЗТ.
ОТСРОЧЕННАЯ АЛЛЕРГИЧЕСКАЯ РЕАКЦИЯ.
Проявления – сывороточная болезнь,
кожные дерматиты.

Профилактика
– анамнез, пробы in
vitro.

Синдромы
отдачи
обусловлен
растормаживанием регуляторных процессов
или отдельных реакций после отмены
лекарств, подавляющих эти процессы и
реакции.

В
результате происходит суперкомпенсация
ф-й с обострением болезни.

Читайте также:  Рефлекторные и компрессионные болевые синдромы

Пр:
при длительном назначении ß-адреноблокаторов
для лечения стенокардии происходит
новообразование ß-адренорецепторов в
миокарде (ап-регуляция), после отмены
препаратов медиатор норадреналин и
гормон адреналин возбуждают ранее
существовавшие и ‘новые’ адренорецепторы
с резким повышением потребности сердца
в О2,проявлением
тяжелых приступов стенокардии и даже
развитием инфаркта миокарда.

Синдром
отмены:
называют
недостаточность ф-й органов и клеток
после прекращения приёма
лекарств,подавляющихданную ф-ю. он
чапсто наблюдается после отмены
глюкокортикойдов (преднизолон,
метилпреднизолон, дексаметазон). Эти
препараты создавая высокую концентрацию
в крови, по принципу отрицательной
обратной связи тормозят секрецию АКТГ
гипофизом, в результате чего возникает
атрофия надпочечников. Быстрая отмена
глюкокортикойдовприводит к острой
недостаточности надпочечников.

Для
пофилактики феноминов отдачи и отмены
лекаства отменяют медленно, с постепенноым
уменьшением дозы.

27.Синергизм лекарственных средств: виды, механизмы взаимодействия препаратов, клиническое значение .

Когда
два лекарственных препарата действуют
в одном направлении.

Синергизм
может быть суммированным и потенцируемым.
При суммированном эффект совместного
применения – сумма. Смысл этого синергизма
– назначают два препарата, один из
которых действует быстрее, а другой
дольше. Оба препарата обладают разными
побочными эффектами( в половину уменьшаем
побочный эффект). При суммированном
синергизме назначают препарат из одной
группы и с одинаковым механизмом.

При
потенцированном синергизме эффект
больше чем просто сумма. Характерен для
препаратов из разных фармакологических
групп и с разными механизмами. Механизмы
потенцируемого синергизма могут быть
реализованы как на уровне фармакокинетики
двух препаратов, так и на уровне
фармакодинамики.

На
уровне фармакодинамики:

на
уровне всасывания

на
уровне антикоагулянты и могут сильно
повысить их эффект

на
уровне биотрансформации

на
уровне выделения распределения, НПВС
вытесняют из связи с белками–
пролонгирование эффекта пенициллина(
пенициллин + пробеницид, этамид)

На
уровне фармакодинамики:

Лечение
артериальной гипертензии — никогда не
применяют один лекарственный препарат.
Назначают сосудорасширяющие + мочегонные
или сосудорасширяющие + β – блокаторы(
замедляют работу сердца).

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #
  • #

Источник

Лечение расстройств работы нервной системы предполагает использование различных методик. Применяется и фармакологическая терапия, направленная на коррекцию самочувствия пациента. Большой группой препаратов являются антипсихотические средства, или нейролептики. Они используются при лечении депрессии, шизофрении и других тревожных состояний, сопровождающихся когнитивными расстройствами и нарушениями мышления. «Сероквель» – популярный препарат, действие которого достигается за счет содержания кветиапина фумарата. Он обладает выраженным эффектом, благодаря избирательному влиянию на серотониновые и допаминовые рецепторы, что обуславливает снижение риска формирования неприятных последствий.

Сложность в использовании препарата обусловлена развитием своеобразного привыкания к нему. Лекарство не вызывает зависимости, однако при неправильном окончании его приема развивается синдром отмены «Сероквеля». Механизм подобной реакции связан с особенностями работы центральной нервной системы. Именно поэтому использование таких средств требует контроля врача.

Механизм возникновения синдрома отмены нейролептиков

Антипсихотические препараты насчитывают огромное количество медикаментов. Принято разделять их на несколько классов:

  1. Производные фенотиазина отличаются слабым эффектом, поэтому применяются в случаях необходимости легкой коррекции неврологических нарушений. Эти средства редко вызывают возникновение побочных эффектов и привыкание. К данной группе относят «Сонапакс», «Тералиджен» и «Этаперазин».
  2. Производные пиперазина и пиперидина характеризуются разнообразным химическим строением, чем обусловлена различная интенсивность воздействия данных медикаментов на организм. Некоторые препараты обладают мягким эффектом, другие применяются только в тяжелых случаях для лечения агрессивных пациентов. К этому классу относятся такие средства, как «Галоперидол», «Рисперидон» и «Рисполепт».
  3. Производные тиоксантена обладают широким спектром действия и позволяют регулировать работу адренергических рецепторов. Применяются при противосудорожной терапии. К данной группе относят препараты «Труксал», «Флюанксол» и «Хлорпротиксен».
  4. Производные бензамида отличаются незначительным воздействием на печень, что позволяет использовать их у пациентов, чей анамнез отягощен сопутствующими проблемами. Данное свойство обусловлено особенностями метаболизма соединений. Среди препаратов этой группы выделяют «Бетамакс» на основе сульпирида, «Тиаприд» и «Топрал».
  5. Производные дибензодиазепина и ряда сходных химических веществ обладают выраженным седативным эффектом, не провоцируя при этом неврологических расстройств. Именно к этой группе относится «Сероквель», а также такие средства, как «Азалептин» и «Клозапин».
Читайте также:  Всем ли детям с синдромом дауна дают инвалидность

Сероквель

Симптомы синдрома отмены наиболее выражены у сильнодействующих медикаментов, таких как «Галоперидол» и «Хлопротиксен». Причиной подобного осложнения является особенность метаболизма этих нейролептиков. Терапевтический эффект заключается в блокировании рецепторов нервных клеток. «Сероквель» в процессе своего метаболизма также оказывает угнетающее влияние на синапсы. Медиаторы, играющие важную роль в передаче импульса по нейронам, перестают работать. Возбуждение, генерирующееся при заболевании, не распространяется на окружающие клетки. Именно для этого используются антипсихотические средства. При резкой отмене нейролептиков формируется гиперчувствительность рецепторов к воздействию химических соединений. Такой каскад реакций провоцирует ухудшение состояния пациента и требует более длительного периода реабилитации.

Основные симптомы синдрома отмены антипсихотических средств

Различают несколько характерных признаков, сопровождающих подобное нарушение:

  1. Психозы, связанные с гиперчувствительностью допаминовых рецепторов. Они проявляются обострением первичного заболевания. При резком окончании приема нейролептиков развитие навязчивых состояний регистрируется и у пациентов, у которых отсутствуют данные о неврологических расстройствах в анамнезе. Человек становится излишне возбудимым, агрессивным и раздражительным.
  2. Поздняя дискинезия – симптом, характеризующийся развитием непроизвольных подергиваний мышц и движений конечностей. Возникает дрожь, нервный тик и спазмирование мускулатуры. В тяжелых случаях пациенты жалуются на возникновение приступов судорог и потерю контроля движений.
  3. Синдром холинергической «отдачи» формируется при резкой отмене средств, блокирующих соответствующие рецепторы. Проявляется патология в виде нарушений сна, тревоги и появления тошноты. Подобные признаки наиболее характерны для отмены «Аминазина» и «Клозапина».
  4. «Ранняя активация» – относительно новый термин, использующийся при описании реакции пациентов на резкое прекращение использования нейролептиков. Он подразумевает развитие повышенной двигательной и психической активности. Симптомы включают в себя также бессонницу и агрессию по отношению к окружающим.
  5. Возможно проявление неспецифичной клинической картины. Это связано с тем, что нервная система участвует в контроле работы всего организма. Регистрируются жалобы на головную боль, желудочно-кишечные расстройства и повышенное потоотделение.

В большинстве случаев синдром отмены «Сероквеля» проявляется в течение первых 4–7 дней после резкого прекращения использования препарата. Максимальная длительность такого состояния не превышает 4 недель. При этом данная клиническая картина чаще формируется на фоне предшествующего длительного использования нейролептика. Однако развиться синдром отмены способен и при кратковременном курсе приема «Сероквеля». Избежать возникновения неприятных симптомов удается за счет постепенного снижения концентрации препарата в крови. Если чрезмерная возбудимость, головные боли или соматические расстройства проявляются длительное время и даже при правильном использовании нейролептиков, требуется обратиться к врачу. Чаще всего подобная клиническая картина является результатом проявления основного заболевания.

Синдром отмены ряда антипсихотических средств, таких как «Этаперазин» и «Промазин», встречается реже. Это связано с особенностями их метаболизма и химической структуры. Однако прекращение использования лекарств также требует консультации и контроля врача. Последствия окончания применения зависят как от правильного приема, так и от первичного заболевания, на которое направлено использование медикаментов. Есть мнение и о важности терапевтической дозировки.

Рекомендации по устранению синдрома отмены

Развитие патологии лучше предотвратить. Для этого необходимо постепенное снижение используемой пациентом дозировки. Такой подход позволяет избежать развития гиперчувствительности рецепторов центральной нервной системы. Если синдром отмены нейролептика уже сформировался, то прибегают к применению транквилизаторов и ноотропов. В тяжелых ситуациях пациентов госпитализируют и проводят плазмаферез, позволяющий очистить кровь от продуктов метаболизма лекарственных средств. Практикуется и использование инфузионной терапии, особенно когда клинические признаки не являются специфичными.

Психоз

Стратегия предотвращения синдрома отмены антипсихотических препаратов предполагает следующие принципы:

  1. При планировании введения нового нейролептика рекомендуется титрование ранее не использованного средства, при этом доза старого агента медленно снижается. К сожалению, на сегодняшний день не существует руководств по правильному переходу с одного антипсихотика на другой. Поэтому подобная тактика требует тщательного контроля врачом состояния пациента.
  2. Когда необходимо полное прекращение приема нейролептика, дозировка лекарства снижается постепенно. При этом интервал уменьшения концентрации препарата должен составлять от 4 до 8 недель.
  3. Если симптомы синдрома отмены развиваются даже при медленном отказе от использования антипсихотических средств, потребуется временное незначительное повышение дозы. Когда состояние пациента вновь становится стабильным, а проявления синдрома отмены исчезают, возобновляется постепенный отказ от их использования.
Читайте также:  Известные люди с синдром марфана

Регистрируются и тяжелые случаи. У некоторых пациентов, страдающих от неврологических расстройств, прекращение приема лекарственного средства может сопровождаться существенным ухудшением состояния. При этом синдром отмены нейролептиков возникает даже при постепенном снижении их дозировки. В таких случаях используют дополнительную медикаментозную поддержку для облегчения состояния больного в период отказа от антипсихотиков. С этой целью применяются холинолитические средства, бета-блокаторы, бензодиазепины.

Отзывы

Егор, 36 лет, г. Екатеринбург

Длительное время страдал от депрессии. Обратился за помощью к врачу. Психиатр прописал мне препарат «Сероквель». Принимал его в течение месяца. Чувствовал себя лучше, использовать медикамент перестал. Появилась постоянная тревога и напряжение. Врач диагностировал синдром отмены. Курс приема лекарства возобновили. Сейчас начинаю постепенно снижать дозировки под контролем доктора.

Наталья, 47 лет, г. Москва

У меня шизофрения. В связи с этим периодически посещаю психиатра. В последний раз доктор прописал «Сероквель». Пить его нужно было в течение двух месяцев. Врач не предупредил, что прекращать прием резко нельзя. Развился синдром отмены, появилась дрожь в ногах и бессонница. Мне назначили транквилизаторы. После их приема чувствую себя лучше.

Загрузка…

Источник

Сенсибилизация
– аллергическая реакция на повторный
прием препарата. Эта реакция недозозависима,
ее трудно предсказать. Нужно делать
пробы. Аллергические реакции по 4 типам.

ГНТ.
Связан с продукцией IgE,
происходит дегрануляция тучных клеток,
высвобождаются БАВ: гистамин, серотонин.
Вызывается бронхоспазм, кожные сыпи,
анафилактический шок( крайняя степень).
Возникает на антибиотики, сульфаниламиды,
анальгин.

ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ
И ЦИТОЛИТИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ. Обусловлен
образованием IgG,
IgM
и реакцией комплемента. Возникает на
сульфаниламиды, барбитураты. Проявления
– гранулоцито – тромбоцитопении,
гемолитическая анемия.

НАРУШЕНИЕ
КЛЕТОЧНОГО ИММУНИТЕТА. Образуются
иммунные комплексы, которые фиксируются
на различные органы. Вызываются артриты,
невриты, миокардиты, гепатиты.

ГЗТ.
ОТСРОЧЕННАЯ АЛЛЕРГИЧЕСКАЯ РЕАКЦИЯ.
Проявления – сывороточная болезнь,
кожные дерматиты.

Профилактика
– анамнез, пробы in
vitro.

Синдромы
отдачи
обусловлен
растормаживанием регуляторных процессов
или отдельных реакций после отмены
лекарств, подавляющих эти процессы и
реакции.

В
результате происходит суперкомпенсация
ф-й с обострением болезни.

Пр:
при длительном назначении ß-адреноблокаторов
для лечения стенокардии происходит
новообразование ß-адренорецепторов в
миокарде (ап-регуляция), после отмены
препаратов медиатор норадреналин и
гормон адреналин возбуждают ранее
существовавшие и ‘новые’ адренорецепторы
с резким повышением потребности сердца
в О2,проявлением
тяжелых приступов стенокардии и даже
развитием инфаркта миокарда.

Синдром
отмены:
называют
недостаточность ф-й органов и клеток
после прекращения приёма
лекарств,подавляющихданную ф-ю. он
чапсто наблюдается после отмены
глюкокортикойдов (преднизолон,
метилпреднизолон, дексаметазон). Эти
препараты создавая высокую концентрацию
в крови, по принципу отрицательной
обратной связи тормозят секрецию АКТГ
гипофизом, в результате чего возникает
атрофия надпочечников. Быстрая отмена
глюкокортикойдовприводит к острой
недостаточности надпочечников.

Для
пофилактики феноминов отдачи и отмены
лекаства отменяют медленно, с постепенноым
уменьшением дозы.

27.Синергизм лекарственных средств: виды, механизмы взаимодействия препаратов, клиническое значение .

Когда
два лекарственных препарата действуют
в одном направлении.

Синергизм
может быть суммированным и потенцируемым.
При суммированном эффект совместного
применения – сумма. Смысл этого синергизма
– назначают два препарата, один из
которых действует быстрее, а другой
дольше. Оба препарата обладают разными
побочными эффектами( в половину уменьшаем
побочный эффект). При суммированном
синергизме назначают препарат из одной
группы и с одинаковым механизмом.

При
потенцированном синергизме эффект
больше чем просто сумма. Характерен для
препаратов из разных фармакологических
групп и с разными механизмами. Механизмы
потенцируемого синергизма могут быть
реализованы как на уровне фармакокинетики
двух препаратов, так и на уровне
фармакодинамики.

На
уровне фармакодинамики:

на
уровне всасывания

на
уровне антикоагулянты и могут сильно
повысить их эффект

на
уровне биотрансформации

на
уровне выделения распределения, НПВС
вытесняют из связи с белками–
пролонгирование эффекта пенициллина(
пенициллин + пробеницид, этамид)

На
уровне фармакодинамики:

Лечение
артериальной гипертензии — никогда не
применяют один лекарственный препарат.
Назначают сосудорасширяющие + мочегонные
или сосудорасширяющие + β – блокаторы(
замедляют работу сердца).

Источник