Лекарственные средства при судорожном синдроме
Препараты противосудорожной группы применяются в качестве средства для устранения болевых симптомов и мышечных спазмов, недопущения перехода из состояния приступов боли к конвульсивным и эпилептическим проявлениям.
Активация нервного импульса одновременно группой определенных нейронов подобна сигналу, подаваемому нейронами моторного типа в коре головного мозга. В случае возникновения поражения такого типа нервные окончания проявляются не в тиках или конвульсиях, а вызывают приступы боли.
Целью использования противосудорожных препаратов является устранение болевых ощущений или спазмов мышц без провоцирования угнетения деятельности центральной нервной системы. В зависимости от степени сложности болезни эти препараты могут применяться от нескольких лет до употребления в течении всей жизни при тяжелых хронических или генетических формах заболевания.
Приступы судорожной активности связаны с увеличением степени возбуждения нервных окончаний в головном мозге, обычно локализуемых в определенных участках его структуры и диагностируемым при наступлении состояния, характерного для начала судорожного синдрома.
Причиной возникновения судорог может стать дефицит в организме необходимых химических элементов, например магния или калия, защемления мышечного нерва в канале или резкого продолжительного воздействия холодом. Дефицит калия, кальция или магния провоцирует сбои при передаче сигналов к мышцам из головного мозга, о чем свидетельствует возникновение спазмов.
В начальной стадии проявление развития болезни неврологического типа состоит в локальных болевых ощущениях, исходящих из области пораженных нервных клеток и проявляющихся приступами боли различной силы и характера проявления. С течением болезни за счет развития воспалительных процессов или мышечных спазмов в области защемленных нервных окончаний, сила приступов нарастает.
В случае раннего обращения к специалисту для проведения терапии используется комплекс лекарственных препаратов, устраняющих причины и признаки поражения нервных окончаний. Самостоятельное диагностирование и лечение не позволяет выбрать из широкого спектра противосудорожных препаратов наиболее подходящий для купирования болевых симптомов и устранения причины неприятных ощущений.
Большинство из используемых при терапии судорог препаратов обладают комбинированными эффектами, и имеет множество противопоказаний, исходя из чего, самовольное назначение и прием этих средств может представлять опасность для здоровья больного.
При наблюдении у специалиста он оценивает работу назначенного препарата по его эффективности и диагностирует отсутствие патологических изменений после его приема по результатам анализов крови.
Основы противосудорожной терапии
В состав комплексного лечения при судорожных проявлениях входят группы препаратов различного принципа действия, среди которых:
- медикаментозные средства нестероидного типа с противовоспалительным действием, снижающие температуру и устраняющие болевые ощущения, и чувство дискомфорта после устранения воспаления;
- таблетки от невралгии противовирусного типа, используются для профилактики появления нарушений или снижения степени болевых ощущений в случае из появления;
- препараты анальгетической группы, имеющие обезболивающее действие применяются для устранения болевых ощущений в строго дозированном количестве для исключения возникновения побочных эффектов;
- средства для устранения мышечных спазмов с проявлениями приступообразного характера, относящиеся к группе
миорелаксантов; - средства наружного применения в виде мазей и гелей для обработки пораженных участков или инъекции для купирования проявления мышечных спазмов;
- средства, нормализующие работу нервной системы и успокоительные препараты;
- препараты противосудорожного типа, действие которых основано на устранении болевых симптомов за счет уменьшения активности нервных клеток, эти средства с наибольшей эффективностью применяются при сосредоточении источника боли в головном или спинном мозге, и с меньшей для лечения нарушений работы нервов периферической части.
Некоторые из назначаемых препаратов обладают эффектом торможения развития или предупреждения возникновения реакций аллергического типа.
Основные группы противосудорожных препаратов
Противосудорожные препараты делятся на несколько групп, список которых предлагается ниже.
Иминостильбены
Иминостильбены, характеризуются противосудорожным эффектом, после их использования отмечается устранение симптомов боли и улучшение настроения. К препаратам этой группы относятся:
- Карбамазепин;
- Финлепсин;
- Тегретол;
- Амизепин;
- Зептол.
Вальпроат натрия и производные
Вальпроаты, используются как противосудорожные средства и как иминостильбены, способствуют улучшению эмоционального фона пациента.
Кроме этого, при использовании этих лекарств отмечается транквилизирующий, седативный и миорелаксатный эффекты. К препаратам этой группы относят:
- Ацедипрол;
- Вальпроат натрий;
- Вальпарин;
- Конвулекс;
- Эпилим;
- Апилепсин;
- Диплексил.
Барбитураты
Барбитураты, характеризуются успокоительным действием, способствуют снижению кровяного артериального давления и обладают 
снотворным эффектом. Среди этих лекарств чаще всего используются:
- Бензобамил;
- Фенобарбитал;
- Бензамил;
- Бензоилбарбамил;
- Бензоал.
Препараты на основе бензодиазепина
Gротивосудорожные препараты на основе бензодиазепина обладают выраженным эффектом, применяются в случае появления судорожных состояний при эпилепсии и продолжительных приступах невралгических нарушений.
Для этих препаратов характерным является седативный и миорелаксатный эффекты, при их использовании отмечается нормализация сна.
Среди этих препаратов:
- Клоназепам;
- Антилепсин;
- Клонопин;
- Икторил;
- Раватрил;
- Равотрил;
- Ривотрил;
- Икторивил.
Сукциминиды
Противосудорожные препараты этой группы используются для устранения спазмов мышц отдельных органов при невралгии. При использовании препаратов этой группы возможны нарушения сна или тошнота.
Среди наиболее используемых средств известны:
- Пуфемид;
- Суксилеп;
- Сукцимал;
- Ронтон;
- Этимал;
- Этосуксимид;
- Пикнолепсин.
Противосудорожные препараты, применяемые при судорогах ног:
- Вальпарин;
- Ксанакс;
- Дифенин;
- Антинервал;
- Кеппра;
Удар в девятку судорожных «ворот»
Основные противосудорожные препараты которые чаще всего применяют при эпилепсии, судорожных припадках и невралгии различного генеза:
- Финлепсин используется в случаях неврологических заболеваний при поражениях тройничного и языкоглоточного нервов. Обладает свойствами анальгетика, противосудорожным, антидепрессивным эффектами. Принцип действия препарата основан на успокоении мембраны нервов с высокой степенью возбуждения за счет блокирования натриевых каналов. Препарат характеризуется полным поглощением стенками кишечника в течение достаточно продолжительного времени. Среди противопоказаний к использованию средства плохая переносимость Карбамазепина и повышенное глазное давление.
- Карбамазепин используется в качестве противосудорожного средства для лечения невралгии тройничного нерва, обладает антидепрессивным эффектом. Начало приема препарата должно быть постепенным по мере снижения дозы предыдущего препарата. Препараты с содержанием Фенобарбитала снижают эффективность Карбамазепина, что необходимо учитывать при назначении
комплексного лечения. - Клоназепам характеризуется противосудорожным эффектом и используется для терапии невралгии с чередующимися приступами миоклонического характера. Обладает выраженными седативным и снотворным эффектами. Возможными побочными эффектами при использовании препарата являются нарушение функций опорно-двигательной системы, потеря концентрации и расстройства настроения. Средство устраняет чувство тревожности, обладает снотворным эффектом, седативным и релаксирующим действием на организм больного.
- Фенитоин используется в случаях судорожных статусов с действием, основанным на замедлении нервных окончаний и фиксировании мембран на клеточном уровне.
- Вольтарен используется как противосудорожное средство при неврологических нарушениях в области позвоночника.
- Кетонал используется для снижения болевых симптомов на теле, имеющих различные участки локализации. При назначении препарата для терапии необходимо учитывать возможную непереносимость компонентов и как следствие риск развития аллергии перекрестного типа.
- Вальпроат натрия применяют в случаях приступов, связанных с терапией легких форм, эпилептическом характере сокращения мышц. Препарат уменьшает продуцирование электрических импульсов, посылаемых нервной системой из коры головного мозга, нормализует состояние психики больного. Возможные побочные действия препарата состоят в нарушениях работы пищеварительной системы, изменения показателей свертываемости крови.
- Бензобамил, используется при приступах фокального типа проявления, характеризуется низкой токсичностью и высокой эффективностью в обеспечении успокоительного эффекта. Побочными эффектами использования средства являются состояние слабости, сниженный эмоциональный фон отражающийся на степени активности больного.
- Фенобарбитал назначается для приема детям, обладает успокоительным действием, характеризуется снотворным эффектом. Может использоваться в сочетании с другими средствами, например со средствами для расширения сосудов при расстройствах нервной системы.
Практический опыт потребителей
Как обстоит дело с противосудорожной терапией на практике? Об этом можно судить по отзывам пациентов и врачей.
Принимаю Карбамазепин в качестве замены Финлепсина, поскольку зарубежный аналог стоит дороже, а препарат отечественного производства отлично подходит для терапии при моей болезни.
Поскольку пробовал оба препарата, могу утверждать о высокой эффективности обоих, однако существенная разница в стоимости является существенным минусом зарубежного средства.
Иван
После нескольких лет приема Финлепсина по совету врача сменил его на Ретард, поскольку специалист считает, что этот препарат больше подходит для меня. Жалоб в процессе приема Финлепсина у меня не было, однако в Ретарде кроме аналогичного действия присутствует успокоительный эффект.
Кроме того, препарат характеризуется большим удобством в использовании, поскольку по сравнению с аналогами его необходимо принимать не трижды в сутки, а один раз.
Виктор
Препарат Вольтарен помогает при болевых синдромах средней степени тяжести. Неплохо использовать его в качестве дополнения к основному средству лечения.
Люба
Время собирать камни
Отличительной особенностью противосудорожных средств является невозможность быстрого окончания их приема. При ощутимом эффекте от действия препарата срок отмены его использования составляет до полугода, в течение которых происходит постепенное снижение нормы приема препарата.
Согласно распространенному мнению врачей, наиболее эффективным препаратом для терапии судорожной активности является Карбамазепин.
Менее эффективными считаются такие препараты, как Лоразепам, Фенитоин, Реланиум, Седуксен, Клоназепам, Дормикум и вальпориевая кислота, расположенные в порядке снижения их лечебного воздействия.
Остается добавить, что противосудорожные препараты без рецептов приобрести не получиться, что и хорошо, так как принимать безответственно их очень опасно.
Источник
Судороги – приступообразные непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры. Они могут быть симптомами ряда заболеваний (менингит, энцефалит, черепно-мозговые травмы, эпилепсия, отек мозга и другие) или результатом вторичных изменений в центральной нервной системе, возникающих после общих инфекций и отравлений, при нарушении обмена веществ, в частности, при дефиците витамина В6, недостатке кальция и так далее. Часто судороги связаны с систематическим переутомлением мышц, например, у спортсменов, машинисток, скрипачей. Судороги иногда возникают у здоровых людей при купании в холодной воде или во время ночного сна.
В качестве противосудорожных средств применяются лекарства различных фармакологических групп (барбитураты, транквилизаторы), которые ослабляют процессы возбуждения или усиливают процессы торможения в центральной нервной системе, а также специальные противосудорожные препараты, назначаемые при эпилепсии, болезни Паркинсона, паркинсонизме, тиках и других заболеваниях.
Противосудорожные средства предупреждают или устраняют повышенный тонус скелетных мышц. | |||
Болезнь Паркинсона, или дрожательный паралич – хроническое, медленно прогрессирующее заболевание, которое обусловлено поражением одного из отделов головного мозга (так называемой экстрапирамидной системы). Причину поражения, как правило, установить не удается.
Сходную симптоматику (снижение общей двигательной активности, замедленность движений, дрожание, повышение мышечного тонуса) имеет паркинсонизм, при котором также страдает экстрапирамидная система. Паркинсонизм может быть следствием перенесенного энцефалита, атеросклероза сосудов головного мозга, черепно-мозговой травмы, хронического отравления марганцем, угарным газом, свинцом и сероуглеродом, приема некоторых лекарств (хлорпромазин, галоперидол, резерпин и другие). При обоих заболеваниях в центральной нервной системе повышается количество ацетилхолина и снижается – дофамина. Поэтому больных лечат средствами, повышающими активность структур мозга, в которых нейромедиатором является дофамин, или блокирующими центральные эффекты ацетилхолина.
К лекарствам первой группы относятся леводопа, амантадин, бромокриптин, которые либо стимулируют рецепторы дофамина в центральной нервной системе, либо увеличивают концентрацию его в тканях мозга (повышают образование или препятствуют разрушению дофамина). Использовать в качестве противосудорожного средства сам дофамин не удается, так как он не проникает из крови в мозг (через гематоэнцефалический барьер). Леводопа, напротив, легко проходит через тканевые барьеры и в нейронах превращается в дофамин. Она относится к наиболее эффективным противопаркинсоническим средствам, однако, леводопа часто вызывает тошноту, рвоту, потерю аппетита, снижение артериального давления при резком изменении положения тела из горизонтального в вертикальное (ортостатическую гипотензию), сердечные аритмии. Большинство этих побочных эффектов связано с образованием дофамина из леводопы в периферических тканях. Вероятность их возникновения можно снизить, если применить в сочетании с леводопой вещества, тормозящие превращение леводопы в дофамин, но не проникающие через гематоэнцефалический барьер, то есть действующие на периферии. Такими веществами-ингибиторами являются бенсеразид и карбидопа, и их часто сочетают с леводопой в одной лекарственной форме.
Накоплению дофамина в центральной нервной системе способствуют средства, избирательно блокирующие фермент моноаминоксидазу (МАО), например, селегилин. Как мы уже упоминали, под действием МАО типа В дофамин подвергается окислению (распаду). Поэтому блокада МАО приводит к увеличению концентрации дофамина в мозге. На этом основано применение селегилина в качестве противопаркинсонического средства.
Вторая группа противопаркинсонических средств, блокирующих центральное действие ацетилхолина, менее представительна. К ней относятся тригексифенидил и дифенилтропин, которые угнетают не только центральные, но и периферические холинорецепторы. Эти вещества будут упоминаться и в следующей главе, посвященной лекарствам, влияющим на вегетативную нервную систему. С воздействием на периферические холинорецепторы связаны многие побочные эффекты этих лекарств: сухость слизистой оболочки полости рта, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации глаза и другие.
Если мы снова обратимся к рисунку 3.1.1, то увидим, что действие леводопы направлено на синтез медиатора (точка 2), амантадина и бромокриптина – на стимулирование дофаминовых рецепторов (точка 8), селегилина – препятствует разрушению нейромедиатора (точка 4), холиноблокаторов – экранирование рецепторов (то есть снова точка 8).
Все вышеперечисленные противопаркинсонические лекарства не являются средствами этиотропной терапии, то есть они не устраняют причину заболевания (о которой во многих случаях врачи ничего и не знают). Они лишь устраняют или облегчают симптомы заболевания (симптоматическая терапия), поэтому их воздействие сохраняется только на время применения.
К противосудорожным относятся также средства, применяемые для лечения эпилепсии. Эпилепсия – заболевание, при котором, наряду с судорожными и другими припадками, развиваются весьма характерные изменения личности: агрессивность или боязливость, многословность, назойливое стремление поучать или давать советы, мнительность и так далее. Чаще всего эпилепсия возникает в детском и подростковом возрасте, она может быть следствием органических поражений головного мозга (опухолей, травм, сифилиса центральной нервной системы, сосудистых заболеваний). В США примерно 1% населения страдает эпилепсией, и она является вторым по частоте возникновения неврологическим заболеванием после инсульта.
До появления противосудорожных средств эпилепсию лечили травами и животными экстрактами, с помощью банок или даже вскрытием (трепанацией) черепа. В 1857 году впервые для лечения эпилепсии успешно применили калия бромид, в 1912 году – фенобарбитал, а в 1938 году – фенитоин. Сейчас в России используют около 30 препаратов.
Периодическое возникновение судорог при эпилепсии является результатом нарушения функционирования нейронов мозга, что приводит к формированию патологического эпилептического очага. Большинство известных к настоящему времени противоэпилептических средств снижает возбудимость нейронов эпилептического очага. Считают, что сверхчувствительность нейронов и нестабильность мембранных потенциалов, приводящие к спонтанным разрядам, могут быть обусловлены повышением концентрации центральных стимулирующих медиаторов, уменьшением содержания тормозящих нейромедиаторов, а также нарушением проницаемости клеточных мембран для ионов (натрия и других).
Известны три наиболее вероятных механизма действия противоэпилептических средств.
1. Стимулирование ГАМК-рецепторов. Напомним, что гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – основной эндогенный центральный тормозной медиатор, поэтому стимулирование ГАМК-рецепторов приводит к усилению тормозящего влияния ГАМК на центральную нервную систему и угнетению активности нейронов. Так действуют фенобарбитал, бензодиазепины – клоназепам, диазепам и лоразепам, вальпроевая кислота и вальпроат натрия, вигабатрин.
2. Блокирование рецепторов глутамата или уменьшение его высвобождения из пресинаптических окончаний (ламотриджин). Поскольку глутамат является возбуждающим медиатором, блокада его рецепторов или уменьшение количества приводят к снижению возбудимости нейронов.
3. Блокирование ионных каналов (натриевых, калиевых) в нервных клетках, что затрудняет синаптическую передачу сигнала и ограничивает распространение судорожной активности (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота и вальпроат натрия).
Следует заметить, что один и тот же препарат может иметь несколько механизмов действия.
Обилие препаратов для лечения эпилепсии объясняется многообразием проявлений этой болезни. Ведь даже эпилептические судороги могут быть нескольких видов, и механизмы их возникновения также различны. Тем не менее, до создания идеального противоэпилептического средства еще далеко. Вот краткий перечень требований, которым оно должно соответствовать: высокая активность и большая продолжительность действия, чтобы надолго предотвратить приступы, эффективность при разных видах эпилепсии, так как нередко встречаются смешанные формы болезни, отсутствие успокаивающих, снотворных, аллергических и других свойств (эти вещества принимают в течение нескольких месяцев и даже лет), неспособность накапливаться, вызывать привыкание и лекарственную зависимость. А, например, фенобарбитал даже в малых дозах может вызывать сонливость, заторможенность, он способен накапливаться в организме и вызывать привыкание. Фенитоин, как более избирательно действующее вещество, предупреждая развитие судорог, не оказывает общего угнетающего действия на центральную нервную систему, но, к сожалению, при его приеме могут появиться головокружение, дрожание тела или его частей, непроизвольные движения глаз, двоение в глазах, тошнота, рвота и другие побочные эффекты. Карбамазепин, получивший широкое распространение при лечении различных форм эпилепсии, так же как и фенитоин, блокирует натриевые каналы в клетке. Преимуществом его является положительное воздействие на психику: улучшается настроение, повышается активность и общительность пациентов, а это облегчает их социальную и профессиональную реабилитацию. Но и этот препарат имеет недостатки. В начале лечения карбамазепин может нарушать пищеварение, вызывать головную боль, головокружение, сонливость, угнетать психомоторные реакции. В этой связи его не рекомендуют назначать водителям, операторам машин и людям аналогичных профессий. При приеме препарата необходимо проведение регулярных анализов крови, так как возможно уменьшение числа лейкоцитов или тромбоцитов в крови. Даже вальпроевая кислота, побочные действия которой немногочисленны и слабо выражены, усиливает нежелательные свойства других противоэпилептических средств.
Отрицательные воздействия противоэпилептических лекарств, как правило, связаны с общим угнетением межнейронной передачи импульсов в центральной и периферической нервной системе, которое обусловлено недостаточной избирательностью действия препаратов.
Роль врача при лечении эпилепсии особенно возрастает, потому что только специалист может назначить необходимое средство с учетом всех факторов: спектра действия, побочных эффектов, формы болезни и типа судорог.
Основные противоэпилептические лекарства и области их применения приведены в таблице 3.1.1.
Таблица 3.1.1. Применение противоэпилептических средств
| Типы судорог при эпилепсии | Лекарственные средства |
|---|---|
| Психомоторные припадки | карбамазепин фенитоин вальпроат натрия фенобарбитал примидон клоназепам бекламид ламотриджин |
| Большие судорожные припадки | карбамазепин фенитоин вальпроат натрия фенобарбитал ламотриджин примидон |
| Эпилептический статус | диазепам лоразепам клоназепам фенобарбитал фенитоин Средства для наркоза |
| Малые приступы эпилепсии | этосуксимид клоназепам вальпроат натрия ламотриджин триметадион |
| Миоклонус-эпилепсия | вальпроат натрия клоназепам |
Пациенту, принимающему противоэпилептические средства, важно знать, что нельзя одномоментно прекращать прием препарата, так как может развиться синдром отмены, который приведет к появлению более частых и тяжелых судорожных приступов. Особенно это касается барбитуратов и бензодиазепинов, для прекращения приема которых требуются недели и месяцы. Некоторые противосудорожные средства представлены ниже. Подробную информацию по ним вы найдете на сайте www.rlsnet.ru.
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]
Бензонала таблетки 0,05 г (бензобарбитал) противосудорожное табл.детск. Асфарма (Россия)
Бензонала таблетки по 0,1 г (бензобарбитал) противосудорожное табл. Асфарма (Россия)
Габитрил (тиагабин) противоэпилептическое, противосудорожное табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)
Депакин (вальпроат натрия) противоэпилептическое пор.лиоф.д/ин.; сироп детск. Sanofi-Synthelabo (Франция)
Депакин хроно (вальпроат натрия+вальпроевая кислота) противоэпилептическое табл.п.о.дел.; табл.п.о.пролонг.дел. Sanofi-Synthelabo (Франция)
Депакин энтерик 300 (вальпроат натрия) противоэпилептическое табл.п.о.раствор./кишечн. Sanofi-Synthelabo (Франция)
Карбамазепин-Акри (карбамазепин) противоэпилептическое, антидепрессивное табл. Акрихин (Россия)
Клоназепам (клоназепам) противосудорожное, противоэпилептическое, миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное табл. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” (Польша)
Конвулекс (вальпроевая кислота) противоэпилептическое капли для приема внутрь; капс.раствор./кишечн.; сироп детск. Gerot Pharmazeutika (Австрия)
Конвульсофин (вальпроат кальция) противоэпилептическое, противосудорожное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Ламиктал (ламотриджин) противосудорожное табл.; табл.жев. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Мазепин (карбамазепин) противосудорожное, анальгезирующее, седативное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: ICN Марбиофарм (Россия)
Нитразепам (нитразепам) анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, седативное табл. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Радедорм 5 (нитразепам) снотворное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Стазепин (карбамазепин) противосудорожное, противоэпилептическое табл. Polpharma (Польша)
Суксилеп (этосуксимид) противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее капс. Schering (Германия)
Топамакс (топирамат) противоэпилептическое капс.; табл.п.о. Janssen-Cilag (Бельгия /Швейцария)
Финлепсин (карбамазепин) противоэпилептическое, противосудорожное, анальгезирующее, антидепрессивное, нормотимическое табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Финлепсин 200 ретард (карбамазепин) противоэпилептическое, противосудорожное, анальгезирующее, антидепрессивное, нормотимическое табл.ретард Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Финлепсин 400 ретард (карбамазепин) противоэпилептическое, противосудорожное, анальгезирующее, антидепрессивное, нормотимическое табл.ретард Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Эуноктин (нитразепам) снотворное, седативное, миорелаксирующее (центральное), противосудорожное табл. Gedeon Richter (Венгрия)
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]
Источник