Есть ли у предуктала синдром отмены
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Предуктал. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Предуктала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Предуктала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ишемической болезни сердца и профилактики приступов стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Предуктал МВ — предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин (действующее вещество препарата Предуктал) замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что Предуктал обладает следующими свойствами:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;
- уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов, страдающих стенокардией, Предуктал:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
В клинических исследованиях продолжительностью 2 месяца было показано, что добавление препарата Предуктал МВ в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 ч приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь Предуктал быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата. Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде.
Показания
- кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стабильной стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
- ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы, таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха;
- офтальмология: хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 35 мг (Preductal MR).
Инструкция по применению и режим дозирования
Предуктал МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
Таблетки принимаю внутрь целиком, не разжевывая и запивая водой.
Побочное действие
- боли в животе;
- диарея;
- диспепсия;
- тошнота, рвота;
- головокружение;
- головная боль;
- экстрапирамидные симптомы (дрожание, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата;
ощущение сердцебиения;
экстрасистолия;
тахикардия;
выраженное снижение АД;
ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов;
- приливы крови к коже лица;
- кожная сыпь;
- зуд;
- крапивница;
- астения.
Противопоказания
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- дети и подростки в возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат не рекомендуется применять при беременности.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пожилым пациентам старше 75 лет, у которых возможно повышение его экспозиции.
Особые указания
Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Предуктал MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Предуктал MB следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- при почечной недостаточности средней и тяжелой степени;
- у пациентов пожилого возраста старше 75 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал MB на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МР не описано.
Аналоги лекарственного препарата Предуктал
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ангиозил ретард;
- Антистен;
- Антистен МВ;
- Веро-Триметазидин;
- Депренорм МВ;
- Кардитрим;
- Метагард;
- Предизин;
- Прекард;
- Римекор;
- Римекор МВ;
- Тридукард;
- Тримектал;
- Тримектал;
- Триметазид;
- Триметазидин;
- Триметазидин МВ;
- Триметазидин-Биоком МВ;
- Триметазидин-ратиофарм;
- Триметазидина дигидрохлорид;
- Тримитард МВ.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Похожие лекарства:
Другие лекарства:
- Клион — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг и Д 100 таблетки или свечи вагинальные, уколы в ампулах) лекарства для лечения молочницы у взрослых, детей и при беременности
- Анаприлин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг и 40 мг) препарата для лечения гипертензии, тахикардии и стенокардии у взрослых, детей и при беременности
- Линдинет 20 и 30 — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки) гормонального противозачаточного для контрацепции у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Побочные эффекты (кровотечение, боль)
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Антиангинальный препарат, улучшающий метаболизм миокарда в условиях ишемии
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 80.9 мг, повидон — 8.7 мг, гипромеллоза — 74 мг, магния стеарат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.4 мг, макрогол-6000 — 0.1317 мг.
Состав пленочной оболочки: премикс №5361 сухой (титана диоксид — 0.6908 мг, краситель железа оксид красный — 0.0103 мг, глицерол — 0.2191 мг, гипромеллоза — 3.6414 мг, магния стеарат — 0.2191 мг, макрогол-6000 — 0.0876 мг).
30 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;
— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающих при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:
— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
— ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;
— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточной эффективности лечения другими антиангинальными препаратами.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II), добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг 2 раза/сут к терапии атенололом в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В трехмесячном рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом (50 мг/сут). В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 с для плацебо; р=0.005).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Распределение
Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях.
Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 у молодых здоровых добровольцев — около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов в возрасте старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК >60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и, в среднем, в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности применения препарата у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
— длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) (клинические данные ограничены), пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациентам в возрасте старше 75 лет.
Дозировка
Предуктал МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая и запивая водой.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таб.). Таблетки следует принимать утром, во время завтрака.
У пациентов в возрасте старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбирать дозу следует с осторожностью.
Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты — запор.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после отмены препарата, нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — гепатит.
Общие нарушения: часто — астения.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина.
В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МВ не описано.
Особые указания
Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Предуктал MB может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Предуктал MB следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
— при почечной недостаточности средней и тяжелой степени;
— у пациентов пожилого возраста старше 75 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал MB на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Беременность и лактация
Данные о применении препарата Предуктал MB у беременных отсутствуют.
Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности.
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал MB при беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Предуктал MB во время грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренной почечной недостаточностью.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).
Применение в пожилом возрасте
Следует с осторожностью назначать Предуктал MB пожилым пациентам старше 75 лет, у которых возможно повышение его экспозиции.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача.
Условия и сроки хранения
Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ПРЕДУКТАЛ МВ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник