Диклофенак в лечении болевых синдромов
С давних времен человеку известна связь воспаления с болью. В настоящее время наиболее распространенными лекарственными препаратами, которые снимают боль, являются те, что одновременно обладают противовоспалительным и анальгетическим действием. Они называются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Прототип современных нестероидных противовоспалительных препаратов – это ацетилсалициловая кислота, которая впервые была синтезирована молодым ученым Феликсом Хоффманом в конце XIX века.
Её свойства и химическое строение и положили основу ориентиров, по которым разрабатывались новые медикаменты данного класса.
Однако поскольку ацетилсалициловая кислота была очень токсична, то ученые взялись за разработку новых, «несалицилатных» НПВП.
Так в 1966 году был разработан противовоспалительный препарат, который обладал улучшенными биологическими свойствами – диклофенак натрия, содержащий натриевую соль фенил-уксусной кислоты.
Изначально диклофенак в основном использовался для лечения ревматологических заболеваний, где важную роль играют эти два компонента.
На сегодняшний день диклофенак применяют в травматологии, хирургии, спортивной медицине, неврологии, гинекологии и онкологии.
Благодаря внутримышечному введению диклофенака натрия можно эффективно побороть почечную и печеночную колики. Диклофенак в каплях используется в офтальмологии.
Противоболевой эффект данного препарата обусловлен определенными механизмами, главным из которых является подавление циклооксигеназы (ЦОГ). Этот фермент отвечает за превращение арахидоновой кислоты в простагландины.
В 90-х годах прошлого века ученые обнаружили две изоформы фермента ЦОГ — это ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большая часть положительных эффектов НПВП связаны с ингибицией ЦОГ-2, а побочные реакции – с подавлением синтеза ЦОГ-1.
Но есть и исключения. К примеру, было установлено, что ЦОГ-1 влияет на развитие воспалительного процесса. Последние исследования показали, что прием высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития сердечно-сосудистых осложнений.
Кроме ингибирования простагландинов диклофенак имеет и прочие механизмы действия. Экспериментальные исследования показали, что диклофенак натрия способствует сдерживанию миграции лейкоцитов в очаг воспаления.
Диклофенак натрия влияет также на баланс цитокинов, тем самым снижая концентрацию интерлейкина-6 и увеличивая содержание интерлейкина. Данное изменение соотношения таких продуктов замедляет секрецию противовоспалительных факторов.
Сокращение выработки свободных кислородных радикалов, которое происходит под влиянием диклофенака натрия, способствует снижению активности воспалительного процесса и ограничивает его повреждающие действия на ткань.
Диклофенак это еще и эффективный анальгетик, кроме выраженной противовоспалительной активности, имеет мощный анальгетический потенциал, которые не связан с его влиянием на воспаление.
Благодаря этому, оказывается комплексное воздействие на разные механизмы восприятия болевых ощущений, что обеспечивает подавление болевого синдрома разной этиологии.
Периферическое обезболивающее воздействие препарата не связано с опиоидным эффектом, так как не устраняется налоксоном.
Периферический антиноцицептивный эффект диклофенака связан с активацией определенных видов калиевых каналов, которые происходят с участием NO, а также гуанозинцикломонофосфатом.
Следовательно, анальгетический эффект диклофенака обуславливается его воздействием на разные звенья патогенеза болевого синдрома.
Кроме обезболивающего эффекта, который связан с сокращением воспалений в зоне повреждения, диклофенак снижает боль, тем самым уменьшая воспаление через прочие механизмы и воздействуя на калиевые каналы, уменьшает болевые восприятие через центральные механизмы.
Несмотря на то, что сегодня имеется широкий спектр НПВП, все же самым популярным препаратом является диклофенак натрия.
Применение диклофенака в ревматологии
Только появившись, диклофенак начал широко применяться в ревматологии. В данном случае важной особенностью, которая позволила диклофенаку отодвинуть в сторону прочие препараты из группы НПВП, является его высокая анальгетическая и противоболевая активность, а также хорошая переносимость.
Диклофенак уменьшает продолжительность утренней скованности, уменьшает боли, снижает припухлости и отечности суставов, улучшает функциональную способность суставов, тем самым способствуя увеличению объема движений.
Диклофенак часто выбирают при многих ревматологических заболеваниях. Он используется в лечении дегенеративных и воспалительных заболеваний.
В общемедицинской практике чаще всего встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Данная патология бывает разнообразной по этиологии и патогенезу.
Механизмы развития заболеваний бывают воспалительными, механическими, неврогенными и пр.
В лечении травматических и ортопедических повреждений важна и форма выпуска препарата. Благодаря возможности комбинирования общих и местных форм диклофенака, можно добиться максимальной эффективности, сведя к минимуму возможные побочные эффекты.
Использование Диклофенака в неврологии
Диклофенак широко применяется при купировании болевых синдромов. Он показан для снятия острой боли в спине, при мигрени и туннельных синдромах. Продолжительность применения зависит от интенсивности болевого синдрома.
Когда болевые синдромы умерены и не ограничивают двигательные возможности больного, то используются аппликации на болевые участки из мазей и гелей.
При интенсивных болях с ограничением передвижение пациента, используют инъекционные пути введения препарата.
Использование Диклофенака в гинекологии
Поскольку Диклофенак устраняет болевые ощущения и снижает выраженность кровопотери, то он применяется и в гинекологической практике. Диклофенак также используется при воспалительных заболеваниях малого таза и при аднекситах.
Применение и дозы Диклофенака
Диклофенак имеет преимущество в виде многообразия лекарственных форм, которые включают таблетки, суппозитории, раствор для парентерального введения и мази, гели, кремы, спрей.
Благодаря комбинированию разных путей введения препарата, можно у одного и того же пациента снизить развитие побочных реакций.
Диклофенак в таблетках
Таблетированная форма диклофенака производится в разных дозировках. Доза, как и способ введения лекарства, устанавливаются индивидуально для каждого пациента, учитывая тяжесть заболевания.
Таблетки замедленного действия Диклофенак
Эта форма препарата является особой, поскольку замедленное высвобождение активного вещества, которое происходит при приеме ретардированных форм диклофенака эффект начинается немного позже, однако сохраняется дольше.
Благодаря указанным особенностям фармакокинетики, сокращается количество приемов препарата пациентами при сохранении высокой концентрации препарата в месте воспаления.
Таким образом, применение диклофенака натрия в ретардированной форме является предпочтительнее, когда требуется его длительный прием.
Для взрослых больных рекомендуемая начальная доза равна 75 мг (1 таблетка в сутки). Аналогичная доза актуальна при легких случаях заболевания и при длительной терапии.
Если же симптомы заболевания более выражены в утреннее или ночное время суток, то таблетки ретард лучше принимать на ночь.
Таблетки Ретард не рекомендованы детям и подросткам до 18 лет.
Применение Диклофенака в виде ректальных суппозиториев
Данная лекарственная форма препарата имеет много преимуществ, поскольку у свечей нет осложнений, которые могут быть в случае парентерального введения лекарственных средств. Их целесообразно использовать в том случае, если через рот принимать препараты нет возможности.
Суппозитории часто применяют в комбинированной терапии. Больному назначают инъекции или таблетки утром и днем, а на ночь используются свечи.
Таким образом, создается более лучший терапевтический эффект, поскольку в крови происходит более равномерное и длительное поддержание концентрации препарата.
Суппозиторий вводится в прямую кишку после очищения кишечника. Не следует разделять на части суппозитории, поскольку в дальнейшем это может привести нарушению распределения диклофенака натрия.
Прием Диклофенака в виде раствора для инъекций
Эта лекарственная форма препарата предпочтительна в том случае, когда требуется быстрый противоболевой эффект, к примеру, при острой боли, которая связана с повреждениями мягких тканей, послеоперационной боли и при боли в спине.
Назначается 1 ампула в сутки, но в тяжелых случаях назначаются 2 инъекции в сутки. Применение инъекций вполне сочетаемо с прочими лекарственными формами диклофенака.
Применение Диклофенака в виде средств для наружного использования
При данном способе лечения, препарат вводится непосредственно в очаг поражения. Таким образом, воздействие на другие ткани и органы оказывается минимальным.
За рубежом практикую применение лекарственных форм в виде пластин, которые приклеиваются к коже. На сегодняшний день диклофенак в виде пластин имеется в 43 странах мира.
Такие пластины, прежде всего, предназначены для больных, которые не имеют возможности принимать орально препарат.
Диклак гель является единственным препаратом на рынке России, который содержит диклофенака с 5% максимальной концентрацией, благодаря чему можно снизить дозу препарата, которая принимается внутрь.
Диклофенак сочетает в себе анальгезирующий и противовоспалительный эффект, а также хорошо переносится. Благодаря этому его можно применять даже в течение длительного времени.
Безусловно, диклофенак может иметь противопоказания и побочные эффекты.
Пациентам с гипертонией требуется контролировать уровень артериального давления, а у больных бронхиальной астмой прием диклофенака может спровоцировать обострение.
Больным с хроническими заболеваниями почек и печени, необходимо применять препарат в небольших дозах.
Доктору, перед назначением диклофенака, нужно выяснить, принимает ли больной другие лекарства, дабы избежать возникновения осложнений. Прием диклофенака способствует повышению концентрации в плазме дигоксина, циклоспорина А.
В клиническую практику диклофенак пришел более 30 лет назад. За этот период времени появилось и другие НПВП, что расширило возможности оказания более эффективной помощи пациентам, так как на лечение индивидуальная реакция очень вариабельна.
Но стоит отметить, что в этом случае диклофенак играет большую роль. Благодаря сочетанию высокой эффективности и хорошей переносимости с разнообразием его лекарственных форм, можно подобрать наиболее оптимальную терапию при обширном круге болевых синдромов.
Источник
Диклофенак используется в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства. Это лекарство из группы нестероидных противовоспалительных медикаментов, назначаемое при болевом синдроме, инфекционно-воспалительных патологиях, лихорадке и других состояниях. Показан пациентам старше шести лет. Рекомендуется проводить терапию под контролем врача.
Средство было разработано более сорока лет назад. Входит в список важнейших медикаментов. Специалисты рекомендуют воздержаться от длительного применения лекарства из-за высокого риска возникновения опасных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Состав и форма выпуска
Диклофенак натрия — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Содержание вещества и состав дополнительных химических соединения зависят от лекарственной формы. Вводится перорально, наружно, местно и внутримышечно.
Топическая форма
Производится в виде геля, таблеток, мази, раствора, свечей и капель.
Диклофенак в виде таблеток
В одной таблетированной форме содержится двадцать пять миллиграммов активного компонента. Предназначен для перорального использования (внутрь).
Диклофенак в виде геля
В одном грамме геля содержится десять или пятьдесят миллиграммов активного компонента. Дополнительные вещества: этиловый спирт, карбопол, вода, метилпарабен, триэтаноламин, масло лаванды.
Есть однопроцентный и пятипроцентный гель.
Диклофенак в виде свечей
В одной свече присутствует сто миллиграммов активного компонента. Также присутствуют твердые жиры, суппосир, ПЭГ 400.
Диклофенак в виде мази
В ста граммах топической формы лекарства присутствует один грамм активного компонента. Дополнительные химические соединения: ДМСО, пропиленгликоль, ПЭГ 400 и 1500.
Для наружного использования
Диклофенак в виде капель
В одном миллилитре жидкой лекарственной формы содержится один миллиграмм активного компонента. Дополнительные химические соединения: маннит, трометамол, вода, алкилдиметилбензиламмония хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, соляная кислота, макрогола глицерилрицинолеат.
Диклофенак в виде раствора
В одном миллилитре жидкой лекарственной формы содержится двадцать пять миллиграммов активного компонента. Дополнительные химические соединения: маннит, пропиленгликоль, фенилкарбинол, натриевый дисульфид, каустическая сода.
Внутримышечное введение.
Терапевтическое действие
Это нестероидное противовоспалительное средство. После введения активный компонент устраняет воспалительный процесс путем подавления выработки специфических медиаторов. Неселективно подавляет ЦОГ 1 и 2. Также действие лекарства способствует понижению температуры тела при лихорадочном состоянии. Применение в терапии болезней опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей помогает устранить отечность, болезненность и другие неприятные проявления. Нормализуется двигательная активность. Используется в кратковременной симптоматической терапии.
Побочные явления
Нежелательные реакции обусловлены специфическим действием активного компонента на разные ткани и органы. Выраженность негативных последствий приема зависит от используемых дозировок, лекарственной формы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.
Возможны аллергические реакции.
Побочные действия таблеток, раствора и свечей
- Пищеварительная система: позывы к рвоте, неприятные ощущения в абдоминальной области, жидкий стул, диспепсические явления, воспаление языка, воспаление слизистой рта, увеличение уровня аминотрансфераз, повышенное газообразование в кишечнике, воспаление толстой кишки, задержка стула, воспаление поджелудочной железы, поражение тканей пищевода, изъязвление желудка и кишки, желудочно-кишечное кровоизлияние, воспаление слизистой желудка, отсутствие аппетита, истощение, мелена, следы крови в рвотных массах, следы крови в стуле, воспаление печеночной ткани, сужение кишечника (стриктуры), нарушение функций печеночной ткани, некроз печеночной ткани.
- Нервная система: цефалгия, расстройство чувствительности, головокружение, кошмары, нарушение психики, асептическое воспаление оболочек мозга, нарушение памяти, непроизвольные мышечные сокращения, тревожность, нарушение кровообращения в мозге, сонливость, нарушение сна, нарушение ориентации в пространстве, снижение настроения.
- Сердце и сосуды: ощущение биения сердца, инфаркт миокарда, болезненность в области груди, увеличение кровяного давления, нарушение работы сердца, воспаление стенок вен, формирование тромбов.
- Кожный покров: высыпания, буллезное поражение, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, повышенная чувствительность к ультрафиолету, синдром Лайелла, дерматиты, ревматическая пурпура, зудение, эритемные реакции и другие аллергические осложнения.
- Иммунитет: повышенная чувствительность к компонентам, отек Квинке, понижение кровяного давления, шоковое состояние, анафилактические проявления и другие формы аллергии.
- Органы чувств: снижение остроты зрения, двойное зрение, нарушение слуха, расстройство вкуса, вертиго.
- Органы выделения и репродукции: острое нарушение работы печеночной ткани, следы крови в моче, разрушение сосочков почек, нефротический синдром, повышенный уровень протеинов в моче, воспаление интерстициальной ткани почек.
- Кроветворная система: снижение тромбоцитов, лейкоцитов, резкое снижение гранулоцитов и моноцитов, гемолитическая анемия, гипопластическая анемия.
- Другие: астма, отечность тканей, нарушение дыхание, воспаление легочной ткани.
Побочные действия геля и мази
- Иммунитет: отек Квинке, обширная площадь кожных высыпаний, другие аллергические проявления.
- Инфекции: высыпания с формированием пустул.
- Дыхательная система: нарушение дыхания, спазмирование бронхов.
- Кожный покров: повышенная чувствительность к ультрафиолету, эритемные реакции, высыпания, крапивница, дерматиты.
Раствор
Топическое средство действует преимущественно местно.
Побочные действия капель
- Местные проявления: болезненность, снижение остроты зрения, мутность роговицы, воспаление радужной оболочки.
- Иммунитет: зудение и покраснение глаз, отечность лица, повышение температуры тела, повышенная чувствительность к ультрафиолету, эритематозные проявления и другие формы аллергии.
- Пищеварительная система: позывы к рвоте.
Усвоение и выведение
Пероральные формы быстро усваиваются в пищеварительном тракте и распределяются в организме. Питание снижает скорость всасывания активного компонента. Показатель биологической доступности составляет пятьдесят процентов. Вещество не накапливается в организме. Происходит преобразование химического соединения в печеночной ткани с участием системы Р450 CYP2C9. Выводится преимущественно с мочой и незначительно с желчью. Топические формы всасываются незначительно и действуют местно.
Показания к применению Диклофенака
- Патологии костей, мышц и суставов воспалительного характера, сопровождающиеся болезненностью, отечностью тканей и нарушением двигательной активности. Это спондилоартрит, ревматоидный артрит, бурсит и другие болезни.
- Болезненность с различными происхождением и локализацией, включая воспаление нервных тканей, боли в мышцах, неприятные ощущения после травм, цефалгию и зубную боль.
- Воспалительные процессы в мягких тканях.
- Применение для подготовки к лечению или после операции.
- Подготовка к хирургическому лечению катаракты (капли.)
- Воспаление после операции (капли.)
- Снижение риска формирования отечности сетчатки после хирургического лечения (капли.)
- Воспаление конъюнктивы или роговицы, не связанное с инфекцией (капли.)
Полный список показаний зависит от лекарственной формы. Рекомендуется получить консультацию врача для правильного определения показаний к лечению.
Противопоказания
Есть ограничения к применению, связанные с возможным негативным воздействием активного компонента на разные ткани и органы. Нужно проконсультироваться у врача для исключения рисков.
Основные противопоказания:
- Эрозия или изъязвление в области пищеварительного тракта.
- Вынашивание ребенка.
- Кровоизлияние в области пищеварительного тракта.
- Повышенная чувствительность к компонентам лекарственной формы или другим НПВС.
- Грудное вскармливание.
- Расстройство кроветворной функции.
- «Аспириновая» астма.
- Возраст до шести лет.
- Герпетический кератит.
Есть большой список состояний и факторов, при которых терапию нужно проводить осторожно и под врачебным контролем. Нужно ознакомиться со списком, указанным в официальной инструкции. Это сердечно-сосудистые патологии, болезни дыхательной системы, нарушение функций почечной или печеночной ткани, болезни крови, детский или пожилой возраст и другие состояния.
Инструкция по использованию Диклофенака
Способ применения зависит от лекарственной формы. Для снижения риска возникновения негативных последствий на фоне терапии нужно проконсультироваться у врача перед использованием. Специалист исключит противопоказания и назначит безопасную дозировку. Рекомендуется принимать средство как можно более коротким курсом. При этом следует использовать минимально эффективную дозировку.
Краткие инструкции по использованию описаны в справочных целях. Следует прочитать полную инструкцию.
Использование таблеток
Проглатывать во время приема пищи или после питания. Запивать водой. Не следует разжевывать или повреждать оболочку таблетки. Пациентам старше пятнадцати лет разрешается принимать от пятнадцати до двадцати пяти миллиграммов дважды или трижды в сутки. Когда появляется желаемый эффект терапии, рекомендуется перейти на поддерживающую дозировку (до пятидесяти миллиграммов в сутки). Дневная доза для ребенка старше шести лет рассчитывается с учетом двух миллиграммов на килограмм массы тела. Полученная доза делится на два или три приема в сутки.
Устраняет воспаление в суставе
Использование гели и мази
Только наружно. Дозировка определяется с учетом площади пораженной поверхности. Однократная дозировка однопроцентного геля составляет от двух до четырех граммов. Однократная дозировка пятипроцентного геля не должна быть больше двух граммов. Пациентам старше двенадцати лет использовать три или четыре раза в день. Ребенку от шести до двенадцати лет следует наносить не более двух граммов однопроцентного геля один или два раза в сутки.
Применение в детском возрасте проводится только под контролем врача.
Использование свечей
Свечи вводятся в прямую кишку, где происходит рассасывание лекарственной формы с попаданием активного компонента в кровоток. Взрослым пациентам следует использовать от двадцати пяти до пятидесяти миллиграммов дважды или трижды в день. Ребенку старше шести лет дневную дозу можно определить с учетом двух миллиграммов на килограмм массы тела.
Использование капель
Жидкая лекарственная форма вводится в мешок конъюнктивы до хирургического лечения по одной капле пять раз на протяжении трех часов. После хирургического лечения по одной капле три раза. Дальше по одной капле от трех до пяти раз в день. При других состояниях используют по одной капле до четырех или пяти раз в день.
Не следует применять дольше двадцати восьми суток.
Использование раствора
Проводится инъекционное введение лекарственного средства внутримышечно. Рекомендуется доверить проведение процедуры специалисту. Врач рассчитает дозировку и продолжительность приема с учетом состояния пациента.
Дополнительная информация
- Возможно появление нежелательных реакций на фоне одновременного использования лекарства вместе с другими медикаментами. Нужно уточнить у врача возможность проведения комбинированной медикаментозной терапии.
- Активный компонент увеличивает уровень некоторых медикаментов в кровотоке, включая дигоксин, средства лития и циклоспорин. Ухудшается действие мочегонных средств и повышается риск увеличения уровня калия в крови. На фоне применения вместе с медикаментами, разжижающими кровь, могут возникать кровоизлияния.
- Снижает действие снотворных медикаментов и препаратов, понижающих кровяное давление.
- Может повышать вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных средств, циклоспорина и стероидных лекарств.
- Усиливает эффективность лекарств, обуславливающих повышенную чувствительность организма к ультрафиолету.
- Для своевременного обнаружения осложнений врач должен контролировать состояние пациента во время лечения с помощью анализов. Контролируется состояние крови, почечной ткани, печени и желудочно-кишечного тракта.
- Возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует отказаться от опасных видов деятельности во время терапии, включая управление транспортным средством.
Полные и более точные сведения можно найти в официальной инструкции.
Аналоги лекарства
Существуют другие медикаменты на основе этого химического соединения. Нужно обратить внимание на дозировку, дополнительные компоненты и правила применения.
Известные аналоги:
- Ортофен.
- Диклак.
- Дикловит.
Аналог
Выбор аналогичного средства проводится вместе с лечащим врачом.
Отзывы и цены
По мнению врачей это средство хорошо устраняет воспалительные процессы и облегчает болевой синдром, однако существует риск возникновения опасных негативных последствий, включая нарушение работы сердца и сосудов. Не рекомендуется принимать средство слишком долго. Некоторые специалисты предпочитают назначать новые более безопасные медикаменты этой группы.
Средняя цена тридцати миллилитров мази составляет 50 рублей. Средняя цена пяти миллилитров глазных капель составляет 60 рублей. Средняя цена десяти свечей составляет 70 рублей. Двадцать таблеток можно купить за 45-60 рублей.
Видео
Это известное обезболивающее и противовоспалительное средство. Рекомендуется применять под врачебным контролем.
Источник